Rafoxanide是一具抗寄生虫活性水杨酰苯胺化合物。
SPV106是组蛋白乙酰化酶(HAT)和GCN5相关的N-乙酰转移酶(GNAT)激活剂。SPV106可用于2型糖尿病(T2D)的研究[1]。
SEVNLDAEFR 是 BACE1 的底物。
Isoxepac-d6(HP 549-d6)是氘标记的Isoxepac(HY-W050088)。Isoxepac是一种非甾体抗炎药[1]。
Zilucoplan(RA101495)是一种15个氨基酸的大环肽,是一种有效的补体成分5(C5)抑制剂。Zilucoplan可用于研究免疫介导的坏死性肌病(IMNM)[1][2]。
(4Z)-Lachnophyllum内酯是一种烯衍生物。(4Z)-Lachnophyllum内酯对Lemna pauciostata(IC50=104μM)表现出生长抑制活性,Lemna pouciostada是一种有问题的入侵杂草[1]。
VTP-27999盐酸盐是烷基胺Renin抑制剂,可作用于高血压。
Kisspeptin 234是一种10个氨基酸的肽以及kisspepton受体(KISS1,GPR54)拮抗剂。Kisspeptin 234是Kisspepton 10[1]的类似物。
Diazolidinyl urea,一种广谱防腐剂,是一种甲醛释放化合物,通过分解释放甲醛。Diazolidinyl urea 对大多数污染微生物,尤其是假单胞菌都有效。
SB452533是一种有效且选择性的TRPV1拮抗剂,pKb为7.8[1]。
扎那普利(TAK-147)自由基是一种有效、可逆和选择性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。Zanapezil游离碱对大鼠大脑皮层匀浆中的乙酰胆碱酯酶活性具有有效且可逆的抑制作用(IC50=51.2 nM)。扎那普利游离碱对毒蕈碱M1和M2受体结合有中度抑制作用,Ki值分别为234和340nm。扎那普利游离碱可用于阿尔茨海默病(AD)早期阶段的研究[1]。
γ-secretase inhibitior-1是γ-secretase调节剂,可作用于阿尔茨海默病。
Clonixin (SCH-10304) 是一种具有口服活性的镇痛剂和非甾体抗炎药。
Sulfopin(PIN1-3)是PIN1的高选择性共价抑制剂,表观Ki为17 nM。舒福平在体内阻断Myc驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶Pin1在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子[1]。
Oligomycin C 是从链霉菌中分离出的一种抗真菌剂。
Tiagabine(NO328)盐酸盐是GABA重吸收抑制剂。
H-D-CHA-Ala-Arg-pNA 是一种用于酶解实验的显色底物。
L-669262,一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶的强效抑制剂,对大鼠肝脏HMG-CoA[1]的IC50为0.10 ng/mL。
PARP/PI3K-IN-1 (化合物 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
2,6-二氯-9-(2-甲基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤二苯甲酸酯是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Acipimox是烟酸衍生物,可降血脂。
SPL-334是一种有效的选择性S-亚硝基谷胱甘肽还原酶(GSNOR)抑制剂。SPL-334导致气道中Th2细胞因子IL-5和IL-13的产生以及趋化因子CCL11(eotaxin-1)的水平显著降低。SPL-334可用于过敏性气道炎症的研究[1]。
o-3M3FBS是m-3M3FBS的阴性对照。o-3M3FBS通过独立于PLC的机制以对抗方式抑制内向和外向电流。相比之下,o-3M3FBS还以激动的方式导致[Ca2+]i增加[1]。
Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂,也是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用,对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究,并具有支气管扩张,抗哮喘和抗炎作用。
Isofebrifugine 是从中草药常山 (Dichroa febrifuga) 中分离出来的,是一种天然的生物碱,具有重要的生理活性和良好的药理作用。具有抗疟疾作用。
LEI-101 是有效的、选择性的、具有口服活性的大麻素 CB2 受体的激动剂,其对 hCB2 的 pEC50 值为 8,对 hERG 的 pKi 值小于 4。LEI-101 与 CB2 受体的结合能力比 CB1 强100 倍。
1-(2-脱氧-β-D-苏基五呋喃基)胸腺嘧啶是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 25是用于 PROTAC 技术的化合物,其结合了E3连接酶配体和连接桥。