Butylparaben sodium 可破坏激素控制和/或 RNA 和蛋白质合成来强烈影响睾丸精子发生的后期。
(R) 2-氨基-4-甲基戊酸甲酯盐酸盐是亮氨酸衍生物[1]。
ErSO是一种选择性预期未折叠蛋白反应(a-UPR)激活剂。ErSO通过ERα诱导a-UPR的强烈和持续的细胞毒性激活。ErSO可用于癌症研究[1]。
NPS ALX Compound 4a dihydrochloride 是一种特异且有效的 5-羟色胺受体 6 (5-HT6) 受体拮抗剂,IC50 值为 7.2 nM,且具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM。
Pentetreotide 是 Octreotide 的 DTPA 共轭物。Pentetreotide 是一种铟标记的生长抑素类似物,可用于核医学成像。Pentetreotide 与生长抑素受体闪烁显影可有效观察神经内分泌肿瘤及其转移。
JE-2147(AG1776)是一种有效的二肽蛋白酶抑制剂,对HIV-1蛋白酶的Ki为0.33nM。JE-2147在体外对多种HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床HIV-1毒株具有有效活性[1][2]。
HCV-IN-39(化合物18a)是一种有效的丙型肝炎病毒(HCV)核苷抑制剂,对GT1a、GT1b和GT1b CES1复制子的EC50值分别为0.644、0.952和0.154μM【1】。
FC-11是PROTAC FAK降解剂(DC90:1 nM)。FC-11含有CRBN配体泊马度胺(HY-10984)、接头和FAK配体PF562271(HY-10459)。FC-11在各种细胞中降解FAK,TM3中的DC50为310 pM,PA1中的DC50s为80 pM,MDA-MB-436中为330 pM,LNCaP中为370 pM,Ramos细胞中为40 pM[1]。
N2-异丁基-2'-O-甲基鸟苷(N2-IBU-2'-OME-RG)是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Kievitone是一种异戊酮,可从感染立枯病的菜豆下胚轴中分离得到。Kievitone具有抗真菌活性和抗肿瘤活性[1][2]。
Tofacitinib是 JAK1/2/3 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
Epirizole(美吡唑)是一种口服活性NSAID(非甾体抗炎药)。Epirizole具有抗炎活性,可用于慢性类风湿关节炎研究[1]。
3,5-Dimethoxyphenol 是一种毒素代谢物,存在于人类食用红豆杉的叶子中。
GNE-781 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1),IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。
富利替班是一种缓激肽受体拮抗剂[1]。
Delphinidin 3,5-diglucoside 是一种花青素,可以从石榴 (Punica granatum) 中分离出来。
帕米膦酸(Pamidronate)二钠五水合物是预防骨质疏松症的化合物。
GNE-272是有效和选择性的 CBP/EP300 溴结构域体内探针,对CBP,EP300 和 BRD4的IC50 值分别为0.02,0.03 和 13 μM。
Pyrocatechol monoglucoside 是一种从 Itoa orientalis 中分离得到的酚类糖苷。
TM5441是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1); 抑制多个肿瘤细胞系的IC50值在9.7 至60.3 μM之间。
曲美布汀-d5是氘标记的曲美布汀。曲美布汀是一种具有抗美沙霉素和弱μ阿片类激动剂作用的药物[1][2]。
托美汀钠是一种口服有效的COX抑制剂,其IC50分别为0.35µM和0.82µM人COX-1和COX-2。托美汀钠是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。
1,2-二氢丹参酮(1,2-二氢丹参醌)是一种枞烷二萜。1,2-二氢丹参酮抑制(CUG)n-RNA和剪接因子muscleblind-like 1(MBNL1)之间形成的致病复合物的形成。1,2-二氢丹参酮可用于强直性肌营养不良1型的研究[1][2]。
μ-锥虫毒素GIIIB是从地理锥螺的毒液中分离得到的一种22个残基的多肽。μ-芋螺毒素GIIIB是一种NaV1.4通道抑制剂。μ-芋螺毒素GIIIB阻断肌肉细胞收缩[1][2][3]。
BOC-D-GLU-OH是一种谷氨酸衍生物[1]。
(-)-Pinocembrin对结核分枝杆菌H37Ra表现出抗分枝杆菌活性,休眠期IC50值为1.11 mg/mL,活性期IC50为1.21mg/mL。(-)-匹诺西布对THP-1、A549、Panc-1、HeLa和MCF7细胞系具有有效的抗增殖活性,IC50值为1.88-11.00 mg/mL[1]。
DL 071IT是一种强效的非选择性β肾上腺素受体阻滞剂。DL 071IT表现出内在的拟交感神经活性和较弱的膜稳定活性。DL 071IT降低运动心率和收缩压,甚至显著降低静息心率[1]。