Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为2.5 μM。
MCPG 是一种羧基苯基甘氨酸。MCPG能阻断代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) , 具有mGluR亚型的拮抗活性。MCPG 可用作研究长时程增强(LTP)的诱导和维持。
Loracarbef hydrate 是一种头孢菌素抗生素 (antibiotic),一种合成的,具有口服活性的第二代羧苄青霉素 β-内酰胺类抗生素。
N2,N6双(((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)-D-赖氨酸是赖氨酸衍生物[1]。
QN523是一种具有类药物性质的新型支架,在12种癌细胞系中显示出强大的体外细胞毒性。QN523诱导细胞凋亡和自噬。QN523可用于癌症研究[1]。
13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从 Psoralea corylifolia 中分离得到,Bakuchiol (HY-N0235) 的类似物。13-Hydroxyisobakuchiol 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter) 抑制剂,它对多巴胺转运蛋白 (DAT) (IC50=0.58 μM) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) (IC50=0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC50=312.02 μM) 更强。13-Hydroxyisobakuchiol 有潜力用于帕金森病、抑郁症和可卡因成瘾等疾病的研究。
Omeprazole D3是Omeprazole氘代化合物标准品。
4,5-二氧代脱氢阿司米洛宾是一种生物碱,可从鱼腥草属中分离得到[1]。
Saxagliptin(BMS477118)是选择性可逆的DPP4抑制剂,IC50和Ki分别为26 nM和1.3 nM。
L-372662是一种口服有效的非肽类催产素拮抗剂,Ki值为4.8。野生型hOTR和[A318G]OTR的L-372662的Kd值分别为5.8 nM和73 nM。L-372662显示出对OTR:V1aR[1][2]的选择性。
BMP-2表位(73-92)是一种生物活性肽。(这是骨形态发生蛋白(BMP)关节表位的73至92位氨基酸片段。它是转化生长因子β(TGF-b)的成员。该肽片段能够提高小鼠多能间充质细胞中的碱性磷酸活性。)
抗癌剂9是一种甘氨酸衍生物,是一种抗癌剂。抗癌剂9可抑制髓系白血病和人类前列腺癌的肿瘤细胞活性[1]。
SB-435495盐酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。
5-硝基-1-(3-叠氮-3-脱氧-β-D-呋喃核糖基)-2(1H)-吡啶酮是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
1-棕榈酰-sn-甘油3-磷酸(1-P-GPA)是一种内源性代谢产物。1-棕榈酰-sn-甘油3-磷酸可用于非酒精性脂肪肝的研究[1]。
他氟前列素酸(AFP-172)是他氟前列素的一种活性代谢形式,是一种选择性前列腺素样FP受体激动剂。他氟前列素酸对人前列腺素样FP受体有很高的亲和力,Ki和EC50值分别为0.4nm和0.53nm。他氟前列素酸对前列腺素类EP3受体(IC50=67 nM)的结合亲和力是对前列腺素类FP受体的126倍。他氟前列素酸可用于青光眼的研究[1][2][3]。
INT(Iodonitrotetrazolium chloride)可用于脱氢酶比色法测定电子受体。
罗斯托宁A是一种烯酮二萜化合物,从香茶菜干叶的乙醚提取物中分离出来[1]。
氯丙胺-d7是氘标记的氯丙胺[1]。氯丙胺是一种氨基甲酸酯类除草剂和植物生长调节剂。氯普罗帕姆通过干扰纺锤体微管的组织来抑制有丝分裂和细胞分裂[2][3]。
ICMT-IN-2 (compound 45) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.168 μM)。
Terrestrosin K 是从Tribulus terrestris L. 中提取得到的一种甾体皂苷,有治疗心血管和心脑血管疾病的潜能。
HFI-419是一种胰岛素调节的氨肽酶(IRAP)抑制剂。HFI-419对IRAP有抑制作用,Ki值为0.48μM。HFI-419可用于研究认知和记忆障碍,如阿尔茨海默病、脑外伤和中风[1]。
布弗罗林是一种克罗甘酸(组胺释放抑制剂)类似物,也是GPR35的高效激动剂。蟾蜍灵促进β-抑制蛋白-2与人GPR35a或大鼠GPR35之间的相互作用。蟾蜍灵还可以作为抗变态反应肥大细胞稳定剂,并抑制由内化肽诱导的抗炎反应。蟾蜍灵是一种抗炎剂,用于递送与内化肽相关的药物的研究[1][2][3]。
(R)-CE3F4 是一种有效、选择性的 cAMP 活化交换蛋白 1 (Epac1) 抑制剂,IC50 值为 4.2 μM,对其选择性是对 Epac2 (IC50,44 μM) 的 10 倍。(R)-CE3F4 的活性高于 racemic CE3F4 和 (S)-CE3F4。
(E)-2,3-Dibromo-2-butenedioic acid 是溴代卤代酸类产品,是一种饮用水中的消毒副产物。
(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH(Surfagon,Mwt 1167.34 Da)是促性腺激素释放激素(GnRH)的激动剂。(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH可用作乙酸亮丙瑞利的LC-MS分析的内标。(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH在生化分析和生育方面具有潜在的应用[1][2][3]。
MYC-IN-2是一种MYC蛋白-蛋白抑制剂。MYC-IN-2可用于癌症研究[1]。
Dehydroleucodine 是一种从 Gynoxys verrucosa 分离的倍半萜内酯。 Dehydroleucodine 是肥大细胞稳定剂,可抑制化合物 48/80 诱导的肥大细胞脱粒。Dehydroleucodine 可促进细胞凋亡 (apoptosis),并具有抑制胃溃疡和抗白血病作用。
PM050489是一种有效的微管/微管蛋白聚酮抑制剂,可从马达加斯加海绵Lithoplocamia lithistoides中分离得到。PM050489以26.4nM的IC50值抑制有丝分裂。PM050489具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究[1][2]。