GPS491(EC50=0.47μM)抑制HIV-1结构蛋白Gag的表达并改变HIV-1 RNA的积累,减少编码结构蛋白的RNA的丰度,同时增加编码调节蛋白的病毒RNA的水平。
Polzastobart (JTX-8064) 是一种人源化 IgG4 单克隆拮抗抗体,可选择性结合 LILRB2 并阻止其与配体、经典和非经典 MHC I 分子结合。Polzastobart 通过阻断 LILRB2 结合 HLA-A/B 和/或 HLA-G (癌细胞免疫耐受标记)的能力,增强巨噬细胞中促炎细胞因子的产生。Polzastobart 是一种巨噬细胞免疫检查点抑制剂。
Siccanin是一种具有物种选择性活性的琥珀酸脱氢酶(SDH)抑制剂(IC50=0.9μM)。镰刀菌素也是一种对抗病原真菌的抗生素[1]。
硝基三乙酸-d9是氘标记的硝基三乙酸[1]。硝基三乙酸是一种氨基三羧酸。硝基三乙酸可以用作螯合剂,与金属离子形成配位化合物[2]。
2'-脱氧-2'-氟-D-阿拉伯鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Futoquinol是从海风藤干燥的地上部分分离出来的一种新木脂素。富托喹醇能有效抑制小胶质细胞产生NO。富托喹醇具有抗神经炎症活性[1]。
H-His(trt)-OMe盐酸盐是组氨酸衍生物[1]。
Ginkgolide A提取自银杏叶,是GABA拮抗剂。
GPRP 是纤维蛋白原相关的肽, 能够抑制纤维蛋白原与血小板膜糖蛋白Ⅱb/IIIa复合物 (糖蛋白IIb/ IIIa受体) 之间的相互作用。
KX2-391 (KX01)是第一个进入临床的拟肽类Src抑制剂,靶向Src的多肽底物结合位点,对多种癌细胞株GI50为9-60 nM。
PRT4165 是一种有效的 PRC1 介导的 H2A 泛素化的抑制剂。
膜渗透序列,MPS是一种细胞渗透肽(CPP)。膜渗透序列,MPS可用于研究膜交叉机理[1]。
H-D-Tyr(丙炔基)-OH是一种含有叠氮化物的点击化学试剂[1]。
Tetramethylammonium acetate hydrate 是一种生化试剂,可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
尿酸-13C3是13C标记的尿酸[1]。尿酸产生于哺乳动物皮肤的上层,是紫外线辐射(UVR)的主要吸收剂[2]。
Cortistatin-29 (human) 是一种生长抑素神经肽,有研究癌症、炎症、自身免疫、纤维化和疼痛等疾病的潜力。
Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的 GPR119 激动剂。
5-(N-甲基-N-三氟乙酰基)氨基甲基尿苷是一种核苷化合物[1]。
LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性,高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂,对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 Kis 分别为 0.3 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑,导致高 H3R 占有率,并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 用于治疗过度睡眠障碍。
Lethedioside A是分裂1(Hes1)二聚体抑制剂的增强剂,IC50值为9.5μM[1]。
11β-HSD1-IN-1 是一种有效的 11β 羟类固醇脱氢酶Ⅰ型 (11β-HSD) 抑制剂,IC50 值为 52 nM,可用于疼痛的研究。
Enpp-1-IN-13(化合物1a)是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶(Enpp)抑制剂,对ENPP1和ENPP3的IC50值分别为1.29μM和20.2μM。Enpp-1-IN-13显示出抗癌活性[1]。
Dorsomorphin 是一种有效的 ATP 竞争性的选择性 AMPK 抑制剂,Ki 为 109±16 nM。
N-苯甲酰-L-精氨酸乙酯盐酸盐是精氨酸衍生物[1]。
2'-O-Me-C(Bz)磷酰胺是一种改性的磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的合成。
S12 是一种 Gly (G) 到 Ser (S12) 取代的突变 RAS 肽。肽序列为 KLVVVGASGVGKS。
Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 通过阻断钙介导的凋亡通路和 Caspase-12的活化来阻止细胞凋亡。Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 被用于多种研究,如原发性胆汁性肝硬化 (PBC),胰岛素抵抗,淀粉样变性,囊性纤维化,胆汁淤积和肌萎缩侧索硬化症。
2',3',5'-三-O-乙酰基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。