1542135-76-1

• 常用中文名：LML134
• 常用英文名：LML134
• CAS号：1542135-76-1
• 分子式：C₁₉H₂₉N₅O₃
• 分子量：375.47
• 相关类别： 研究领域 内分泌
• 发布时间：2019-12-07 18:13:54
• 更新时间：2025-08-24 15:56:49
• LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性,高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂,对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 Kis 分别为 0.3 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑,导致高 H3R 占有率,并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 用于治疗过度睡眠障碍。

名称

• 中文名: LML134
• 英文名: LML134

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₉N₅O₃
• 分子量: 375.47
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性,高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂,对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 Kis 分别为 0.3 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑,导致高 H3R 占有率,并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 用于治疗过度睡眠障碍。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
• 靶点:

  H3 receptor

• 体内研究: LML134(化合物18b)(口服；10mg/kg)表明口服快速吸收,Tmax为0.5小时,t1/2为1.54小时,一部分吸收为44%,以及雄性Sprague-Dawley大鼠的快速清除[1]。LML134(i.v.；1mg/kg)具有0.44小时的t1/2,28mL/min/kg的CL和雄性Sprague-Dawley大鼠中的低血浆蛋白结合(Fu=39.0%)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Troxler T, et al. The Discovery of LML134, a Histamine H3 Receptor Inverse Agonist for the Clinical Treatment of Excessive Sleep Disorders. ChemMedChem. 2019 Jul 3;14(13):1238-1247.