FGFR-IN-4是FGFR的有效抑制剂。成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是一种酪氨酸激酶受体,与成纤维细胞生长因子配体结合。FGFR-IN-4具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2022033532A1,化合物20)[1]。
5-FAM-Amylin(人)是一种具有生物活性的肽。
MK-0674 是一种有效、可口服、选择性的 cathepsin K 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM,对其选择性分别是 Cat B,Cat F,Cat L 和 Cat S 的 1156,1465,11857 和 243 倍。MK-0674 在大鼠、兔和恒河猴中的表现出很长的半衰期。
亚历克赛是一种双胍,对多种真菌病原体具有抗真菌和抗生物膜活性。亚历克赛是一种抗癌剂,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶PTPMT1,并引起线粒体凋亡[1]。
Dihydroisopimaric acid在全细胞电压钳位下,能够激活 BK 通道 alphabeta1。
BM-531是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
MC-Val-Cit-PAB-vinblastine 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Val-Cit-PAB-vinblastine 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。
磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶(PEPC)是一种二氧化碳固定酶,在Mg2+存在下,以不可逆的方式将磷酸烯醇式碳酸氢盐和碳酸氢盐转化为草酰乙酸盐和无机磷。磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶催化景天酸代谢植物中CO(2)的初级同化。磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶在确定植物昼夜代谢模式中起主要作用[1][2]。
Bomedemstat(IMG-7289)二糖基化物是骨髓增生性肿瘤(MPN)小鼠模型中表观遗传活性赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)的口服和不可逆抑制剂。Bomedemstat可用于急性髓细胞白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。抗肿瘤活性[1]。
14苯甲酰新碱存在于乌头中[1]。
N6-苯甲酰基-2'-脱氧-5'-O-DMT-腺苷3'-CE亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
ICMT-IN-11 (compound 48) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.031 μM)。
Kapurimycin A3 是一种抗肿瘤和抗菌抗生素。Kapurimycin A3 具有 DNA 结合和断裂活性。Kapurimycin A3 可从链霉菌 (Streptomyces) 中分离出来。
Tinospinoside C 是一种具有生物活性的氯烷二萜糖苷化合物。Tinospinoside C 具有抑制 NO 产生的活性,IC50 值为 218 μM。
Exatecan中间体1(化合物6)是Exatecan(DX-8951、HY-13631)的中间体。Exatecan是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物类。Exatecan通过与DNA相互作用干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤生长。Exatecan主要用于研究多种癌症,包括卵巢癌、肺癌和乳腺癌[1][2]。
Casein kinase 1δ-IN-10 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 抑制剂 (WO2012080729A2；化合物 685)。
Hydroxyphenylacetylglycine 是一种酰基甘氨酸,是人类内源性代谢物。
ERα拮抗剂1(化合物19d)是一种有效、选择性的共价雌激素受体α(ERα)拮抗剂。ERα拮抗剂1诱导MCF-7细胞凋亡和细胞周期G0/G1期阻滞[1]。
Hesperin 是日本芥末中存在的一种生物活性成分,是一种 Nrf2 活化剂。
2614W94是具有选择性的,可逆的monoamine oxidase-A抑制剂,IC50值和Ki值分别为5 nM和1.6 nM。
Cyclo(RGDyK) 是一种有效的选择性 αVβ3 整联蛋白 (integrin) 抑制剂,IC50 为 20 nM。
Quercetin hydrate 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin hydrate 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
烯丙基甲基三硫化物是一种挥发性有机化合物,是大蒜(Allium sativum L.)精油的成分,具有抗菌、抗氧化和抗肿瘤活性[1]。
PKI(5-24),酰胺(IP20酰胺)是20个残基的肽,对应于cAMP依赖性蛋白激酶的热稳定抑制剂蛋白的活性部分。PKI(5-24),酰胺是一种强效的cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)(PKA,Ki为2.3nM[1]。
邻苯二甲酸双(3,7-二甲基辛基)酯-d4是氘标记的邻苯二酸双(3,7--二甲基辛基)酯[1]。
聚氧丙烯硬脂醚可用作赋形剂,如表面活性剂、柔软剂、润滑、润湿、增塑、增溶和分散性能。药用辅料,或称药用辅料,是指除药物成分外,在制药过程中使用的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,可以提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用赋形剂还影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除(ADME)过程[1]。