Asimadoline是一种有效的 κ opioid 受体激动剂,对于豚鼠和人类重组κ opioid受体的 IC50 值分别为5.6和1.2nM。
腺苷受体抑制剂2(化合物14b)是一种有效的AR(腺苷受体)抑制剂。腺苷受体抑制剂2对A1/A2A ARs具有双重亲和力,对A1-的亲和力高于A2AAR。腺苷受体抑制剂2对A1AR和A2aR的Ki值分别为52.2 nM和167 nM[1]。
Bim 21009是性腺食欲素的抑制剂。
BI 853520(IN-10018)是一种口服活性强的黏着斑激酶(FAK)抑制剂(重组FAK IC50=1 nM)。BI 853520对癌细胞具有抗增殖活性[1][2]。
(S) -2-(叔丁氧羰基)异恶唑烷-3-羧酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Piptocarphin F (Compound 5) 是一种倍半萜内酯。Piptocarphin F 对人白血病细胞系 HL-60 表现出细胞毒性活性 (IC50=5.69 μmol*L-1)。
一种新型有效的多激酶抑制剂,c-Kit,RET和PDGFRβ的IC50分别为10,7.6和25 nM；也有效抑制FLT3,VEGFR2,Fyn,PDGFRα和VEGFR2；显示治疗特发性肺纤维化的有希望的结果。(IPF)。
Sideritoflavone 是一种类黄酮。Sideritoflavone 可以从 Baccharis densiflora 中分离出来。Sideritoflavone对 JIMT-1 乳腺癌细胞有毒。
TLR7/8激动剂7(化合物10)是TLR7-8激动剂。TLR7/8激动剂7激活多种免疫细胞,可用于合成免疫刺激抗体偶联物(ISAC)分子。TLR7/8激动剂7可用于免疫研究[1]。
Pomalidomide-d4是氘标记的Pomalidom。Pomalidomide是第三代免疫调节剂,起到分子胶的作用。泊马利度胺与E3连接酶大脑相互作用并诱导必要的Ikaros转录因子降解<
8-Br-GTP,是 GTP 类似物,是一种具有竞争性的 FtsZ 聚合和 GTPase 活性 (Ki 为 31.8 μM) 的抑制剂。8-Br-GTP 可用于核酸修饰。
异亮氨酸tRNA合成酶-IN-2(化合物36a)是一种有效的选择性异亮氨酸tRNA合成酶(IleRS)抑制剂,Ki,app为114 nM【1】。
扎利普利单抗(AGEN1884)是一种针对CTLA-4(CTLA-4)的全人IgG1单克隆抗体。扎利普利单抗拮抗CTLA-4信号调节的免疫细胞激活的抑制性检查点[1]。
ALK5-IN-34是一种选择性口服活性激活素受体样激酶(ALK)抑制剂。ALK5-IN-34可以抑制ALK5-IN-34的活性,其IC50值为≤10毫微米。ALK5-IN-34还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于肿瘤等增殖性疾病的研究[1]。
CAY10581是吡喃萘醌衍生物,是一种高度特异性和可逆的非竞争性IDO抑制剂,IC50为55nM[1][2]。
HER2-IN-13(化合物33)是具有8nM的IC50的HER2抑制剂。HER2-IN-13还抑制wt EGFR,IC50为0.40μM[1]。
(S) -2-(2-((叔丁氧羰基)氨基)丙酰胺)乙酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。
抗癌剂50(化合物6)是一种有效的ABCB1外排泵调节剂。抗癌剂50具有细胞毒性和抗增殖作用。抗癌药物50降低细胞周期蛋白D1的表达并诱导p53表达。抗癌药物50具有研究T淋巴瘤的潜力【1】。
JC-171是一种选择性NLRP3炎性体抑制剂,可抑制LPS/ATP诱导的巨噬细胞释放IL-1β,IC50为8.45 uM；干扰vtiro和体内LPS/ATP刺激诱导的NLRP3/ASC相互作用；延迟进展并降低实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)的严重程度。
Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。
LIT-001(LIT001)是第一种非肽催产素受体(OT-R)激动剂,EC50为55 nM,Emax=96%；有效缓解了Oprm1-/-小鼠(一种自闭症小鼠模型)的社交互动缺陷。
25-Deacetylcucurbitacin A是一种葫芦烷型三萜,具有成为抗癌 (anti-cancer)试剂和JAK/STAT3信号通路抑制剂的潜力。
PKC-theta inhibitor 是 PKC-θ 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。
EGFR-IN-55(化合物8a)是一种有效的EGFR抑制剂,对EGFRWT和EGFRL858R/T790M的IC50值分别为70 nM和3.9 nM。EGFR-IN-55将NCI-H1975细胞阻滞在G0/G1期,并显示出抗癌活性[1]。
4F 4PP(草酸盐)是一种选择性5-HT2A拮抗剂,其亲和力(Ki=5.3nm)几乎与酮色林相当,但对5-HT2C位点的亲和力(Ki=620nm)[1][2][3][4]要低得多。
(S,E)-Cyclooct-2-enol 是一种 Click Amino Acid,可用于合成 PROTAC 分子的 linker。TCO-NHS ester 含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
3-O-乙酰-11-羟基-β-boswellic酸是一种有效的5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂[1]。
兰素C是一种兰素,可以从芸香科(芸香科)的分支中分离出来[1]。