米托蒽醌-d8(mitozantrone-d8)是氘标记的米托蒽醌。米托蒽醌是一种拓扑异构酶II抑制剂,也可抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM[1][2]。
OUL232是单ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14和PARP15的有效抑制剂。OUL232是迄今为止描述的最有效的PARP10抑制剂(IC50=7.8 nM),也是有报道的第一个PARP12抑制剂[1]。
BRD 4354 是 HDAC5 和 HDAC9 适度抑制剂,其 IC50 值分别为 0.85,1.88 μM。
UNC1079是UNC1021的哌啶类似物,结构相似,但具有较低的有效抑制剂用。
Toreforant 是组胺 H4 (H4R) 受体一个有效的、选择性拮抗剂,人类中的 Ki 值为 8.4 nM。
Fmoc-D-Nle-OH是一种亮氨酸衍生物[1]。
N3-L-Dap(Boc)-OH是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。点击化学是一种强大的化学反应,具有优异的生物正交性特征：在生物环境中具有生物相容性、快速性和高度特异性[1]。
PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为6.1nM。PD-1/PD-L1-IN-29结合PD-L1并破坏PD-1/PD-L1相互作用,诱导PD-L1二聚化和内化,改善其在内质网的定位,并促进PD-L1进入内质网。PD-1/PD-L1-IN-29具有抗癌活性[1]。
Plocabulin(PM060184)是一种新型微管蛋白结合剂,以纳摩尔亲和力与αβ-微管蛋白二聚体结合,抑制一组23个肿瘤细胞系,GI50为20 pM-5 nM；通过调节内皮细胞微管动力学抑制血管生成；还显示出抗真菌活性,几乎消除了丝状真菌构巢曲霉的生长。
PSB11盐酸盐是一种对人A3腺苷受体具有反向兴奋活性的拮抗剂,具有高亲和力(Ki=2.3 nM)[1]。
来那度胺-4-OH是以来那度胺为基础的cereblon(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-4-OH可以通过连接物连接到蛋白质的配体以形成PROTAC。
Ganoderic acid R是一种强效抗癌剂。Ganoderic acid R通过诱导肿瘤细胞凋亡来抑制肿瘤细胞的生长。Ganoderic acid R对多药耐药性(MDR)肿瘤细胞系(KB-a-1/Dox)和敏感肿瘤细胞系【1】具有显著的细胞毒性。
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis) 途径。
FL118-14-Propanol 是 FL118 衍生物。FL118-14-Propanol 合成的ADC分子对小鼠具有良好的抗肿瘤作用。
1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酰胆碱-d83是氘标记的1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酰胆碱。1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酰胆碱(1,2-Distearoyl-sn-甘油-3-PC；DSPC)是一种圆柱形脂质。1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酰胆碱用于合成脂质体,是脂质纳米粒(LNP)系统中的脂质成分[1][2]。
ATTO 488 carboxylic acid 是一种基于罗丹明 (Rhodamine) 结构 的 新型荧光标记物。具有强吸收、高荧光量子产率、高热稳定性和光化学稳定性,适合单分子检测和高分辨率显微镜。ATTO 488 carboxylic acid 是 ATTO 488 的 羧酸类衍生物,可标记蛋白或抗体。
Angelicone(格拉内酯)是一种香豆素。Angelicone可以从Fatua villosa中分离出来[1]。
6-氯-9-(2-O-甲基-β-D-呋喃核糖基)-9H-嘌呤-2-胺是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
1,4-Dichloro 6-carboxytetramethylrhodamine 是一种荧光标记试剂 (Ex=541 nm,Em=568)。
Histone H4 (2-21) 是一组与单纯疱疹病毒1 (HSV-1) 基因组染色化相关的核心组蛋白。
LL-37酰胺是一种带正电荷的抗微生物肽。LL-37酰胺具有抗癌活性,可用于癌症研究[1][2]。
5-n-二十烷基间苯二酚(5-Heneicosyl间苯二酚)是一种活性n-烷基(烯基)间苯二酚,存在于哥伦比亚的谷物产品中。抗真菌活性[1]。
GNE-616 是一种高效的,代谢稳定的,口服生物可利用的,亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM,Kd 值为 0.38 nM),用于治疗慢性疼痛。 与 hNav1.1,hNav1.3, hNav1.4,hNav1.5 相比,GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。
SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性,选择性和可逆的 α7 n-AChRs 部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (Ki=22 nM；IC50=30 nM) 和人 α7 n-AChRs (Ki=14 nM；IC50=18 nM)。SSR180711 hydrochloride 增加海马区的谷氨酸能神经传递,Ach 释放和长时程增强 (LTP)。
Camstatin 是 PEP-19 智商基序的活性 25-残基片段,结合钙调蛋白并抑制神经元一氧化氮合酶 (NO synthase)。
Muzolimine(BAY-g 282)是一种缓慢且持久的利尿剂。Muzolimine在Henle循环中产生利尿剂,并显示出抗高血压作用。Muzolimine可用于心血管疾病的研究[1][2]。
4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。