CTS-1027 是一种有效的 MMP 抑制剂,能够作用于 MMP2 和 MMP13,IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.5 nM。
β-Casomorphin (1-3), amide 是由 3 个氨基酸残基组成的 β-Casomorphin 的多肽片段。
Hydroxy-PEG8-Boc 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTACs 的合成。
Previtamin D3 是合成胆骨化醇(维生素D3)的中间体。
DNA-PK-IN-7是一种有效的DNA-PK抑制剂,IC50为1nm(WO2021104277A1,化合物5)[1]。
三甲基苯甲酰胺(Ro 2-9578游离碱)是D2受体的阻滞剂。三甲基苯甲酰胺是一种止吐药,用于预防恶心和呕吐[1]。
Sartorypyrone B是chevalone C的2β-乙酰基类似物。Sartorypyrone B是从海绵相关真菌新Sartorya tsunodae(KUFC 9213)培养物的乙酸乙酯提取物中提取的。Sartorypyrone B具有很强的生长抑制活性,对MCF-7、NCI-H460和A375-C5的GI50分别为17.8、20.5和25.0μM。Sartorypyrone B有可能用于乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的研究[1]。
NCT-501 hydrochloride 是一种茶碱类的有效醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 选择性抑制剂,抑制 hALDH1A1 时 IC50 值为 40 nM,选择性超过其它 ALDH 同工酶和其它脱氢酶 (作用于 hALDH1B1, hALDH3A1, 和 hALDH2 时, IC50 值 >57 μM)。
Aquilarone C是Aquilarone的衍生物,具有抗炎活性。
G-418(Geneticin)是一种氨基糖苷类抗生素,其结构与庆大霉素相似。它对真核细胞和原核细胞都有毒性,通过干扰蛋白质合成发挥作用[1]。
Src Optimal Peptide Substrate 是一种高度特异性的 Src 底物。Src Optimal Peptide Substrate 可以用来检测 Src 活性。
6-甲酰基-异麦冬酮B是一种同源异黄酮类化合物,可从麦冬中分离得到[1]。
ARC 239是一种α2B/C肾上腺素能受体拮抗剂,对大鼠肾α2B和人α2C的pKi分别为7.06和6.95。ARC 239还以63.1nM[1][2]的Ki抑制5-HT1A受体。
1,3-二甲基假尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Boc-Asp-NH2是天冬氨酸衍生物[1]。
Aminooxy-PEG3-azide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Aminooxy-PEG3-azide 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。
头孢氨苄(Cephalexin)赖氨酸是头孢氨苄和赖氨酸的衍生物。头孢氨苄是一种有效的口服活性头孢菌素类抗生素。头孢氨苄通过破坏细菌细胞壁的生长杀死革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌。一水头孢氨苄用于研究肺炎、链球菌性咽喉炎和细菌性心内膜炎等[1]。
甘氨酸丙氨酸甘氨酸是一种具有生物活性的肽。
Sevelamer盐酸盐是结合磷酸盐化合物,可用于高磷血症。
麝香草酚蓝钠是一种酸碱指示剂,用于指示pH值的变化。当pH值为1.2至2.8时,麝香草素蓝钠从红色变为黄色,当pH值在8.0至9.6时,从黄色变为蓝色[1]。
丙环唑-d7是氘标记的丙环唑。丙环唑是一种广谱三唑类杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的转化,导致真菌细胞膜破坏。丙环唑抑制酿酒酵母,但不抑制大鼠肝脏微粒体细胞色素P450(IC50s分别为0.04和>200µM)。丙环唑抑制变形链球菌和斯托洛尼弗链球菌的生长(ED50s分别为0.073和4.6µg/mL)。丙环唑增加活性氧(ROS)的产生[1]。
黑水泻叶碱A为日耳曼型倍半萜。黑水泻胆碱A对Aβ25-35诱导的PC12细胞神经毒性具有保护作用[1]。
维伏利塞替布(ARQ 751)是一种口服活性、强效和选择性泛AKT丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,抗AKT1(IC50=0.55 nM)、AKT2(IC50=0.81 nM)和AKT3(IC50=1.31 nM)。Vevorisetib作为单一药物或与其他抗癌药物联合使用,可用于具有PIK3CA/AKT/PTEN突变的实体瘤研究[1][2][3][4]。
5-Carboxamidotryptamine maleate (5-CT maleate) 是一种有效的 5-HT1A,5-HT1B,5-HT1D,5-HT5 和 5-HT7 受体激动剂。
吡啶鎓双维甲酸A2E(A2E)是蓝光诱导的细胞凋亡的引发剂。吡啶鎓双维甲酸A2E的光激活介导自噬和活性氧物质的产生[1][2]。
2-氨基-3-羟基-2-甲基丙酸是丝氨酸衍生物[1]。