1416775-46-6

• 常用中文名：Vevorisertib
• 常用英文名：Vevorisertib
• CAS号：1416775-46-6
• 分子式：C₃₅H₃₈N₈O
• 分子量：586.73
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 AKT
• 发布时间：2021-12-20 12:08:28
• 更新时间：2024-04-02 19:43:31
• 维伏利塞替布(ARQ 751)是一种口服活性、强效和选择性泛AKT丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,抗AKT1(IC50=0.55 nM)、AKT2(IC50=0.81 nM)和AKT3(IC50=1.31 nM)。Vevorisetib作为单一药物或与其他抗癌药物联合使用,可用于具有PIK3CA/AKT/PTEN突变的实体瘤研究[1][2][3][4]。

名称

• 英文名: Vevorisertib

物化性质

• 分子式: C₃₅H₃₈N₈O
• 分子量: 586.73

生物活性

• 描述: 维伏利塞替布(ARQ 751)是一种口服活性、强效和选择性泛AKT丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,抗AKT1(IC50=0.55 nM)、AKT2(IC50=0.81 nM)和AKT3(IC50=1.31 nM)。Vevorisetib作为单一药物或与其他抗癌药物联合使用,可用于具有PIK3CA/AKT/PTEN突变的实体瘤研究[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
• 靶点:

  Akt1:0.55 nM (IC50)

  Akt2:0.81 nM (IC50)

  Akt3:1.31 nM (IC50)

• 体外研究: Vevorisetib与野生型AKT1和突变型AKT1-E17K结合,Kd分别为1.2 nM和8.6 nM,并在瞬时转染AKT1-E17K的293T细胞中抑制pAKT(S473)[4]。
• 体内研究: Vevorisertib(10~120 mg/kg)在AKT1-E17K突变的子宫内膜患者源性异种移植(PDX)模型中发挥剂量依赖性抗肿瘤活性。Vevorisetib的血浆半衰期为4至5小时,无组织积聚[4]。
• 参考文献:

  [1]. Vevorisertib (ARQ 751) (4440-001) as a Single Agent or in Combination With Other Anti-Cancer Agents, in Solid Tumors With PIK3CA / AKT / PTEN Mutations.

  [2]. ArQule Presents Recent Data on ARQ 751 at the 2019 AACR-NCI-EORTC International Conference on Molecular Targets and Cancer Therapeutics.

  [3]. Abstract A034: The use of biomarkers and ctDNA in a phase 1 trial of ARQ 751

  [4]. Abstract 374: In vitro and in vivo anti-tumor activity of ARQ 751, a potent and selective AKT inhibitor