NCT-501 hydrochloride

更新时间:2024-01-10 16:03:23

NCT-501 hydrochloride结构式
NCT-501 hydrochloride结构式
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常用名 NCT-501 hydrochloride 英文名 NCT-501 hydrochloride
CAS号 2080306-22-3 分子量 452.98
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C21H33ClN6O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 NCT-501 hydrochloride用途


NCT-501 hydrochloride 是一种茶碱类的有效醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 选择性抑制剂,抑制 hALDH1A1 时 IC50 值为 40 nM,选择性超过其它 ALDH 同工酶和其它脱氢酶 (作用于 hALDH1B1, hALDH3A1, 和 hALDH2 时, IC50 值 >57 μM)。

 NCT-501 hydrochloride名称

英文名 NCT-501 hydrochloride

 NCT-501 hydrochloride生物活性

描述 NCT-501 hydrochloride 是一种茶碱类的有效醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 选择性抑制剂,抑制 hALDH1A1 时 IC50 值为 40 nM,选择性超过其它 ALDH 同工酶和其它脱氢酶 (作用于 hALDH1B1, hALDH3A1, 和 hALDH2 时, IC50 值 >57 μM)。
相关类别
靶点

IC50: 40 nM (hALDH1A1)[2]

体外研究 NCT-501显示,在20 nM浓度下,Cal-27 CisR细胞系减少了16%,尽管差异没有统计学意义[1]。
体内研究 NCT-501(100µg/动物;i.t.;每隔20天每隔一天)显示Cal-27 CisR衍生异种移植物的肿瘤生长有78%的抑制作用[1]。
参考文献

[1]. Kulsum S et al. Cancer stem cell mediated acquired chemoresistance in head and neck cancer can be abrogated by Aldehydedehydrogenase 1 A1 inhibition.

[2]. Yang SM, et al. Discovery of NCT-501, a Potent and Selective Theophylline-Based Inhibitor of Aldehyde Dehydrogenase 1A1(ALDH1A1). J Med Chem. 2015 Aug 13;58(15):5967-5978.

 NCT-501 hydrochloride物理化学性质

分子式 C21H33ClN6O3
分子量 452.98