二甲吗啉是一种吗啉类杀菌剂,可抑制真菌细胞壁的形成。二甲吗啉抑制卵霉菌P.citrophthora、P.parasitica、P.capsici和P.infestans的菌丝生长(EC50s分别为0.14µg/mL、0.38µg/mL、<0.1µg/mL和0.16-0.3µg/mL),但在体外对绿藻种C.vulgaris或S.obliquus的活性较弱(EC50s分别为47.46µg/mL和44.87µg/mL)。在MDA-kb2人类乳腺癌细胞的报告分析中,二甲基吗啉抑制雄激素受体(AR)活性,但在酵母抗雄激素筛选中不抑制(IC20s分别为0.263µM和38.5µM)。
Nintedanib-d8是氘标记的Nintedanib。Nintedanib(BIBF 1120)是一种有效的VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β三重血管激酶抑制剂,IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。
(S) -3-((叔丁氧羰基)氨基)-3-(4-甲氧基苯基)丙酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
CDK9-IN-18是一种有效的CDK9抑制剂。CDK9-IN-18阻断激酶CDK9的磷酸化功能。CDK9-IN-18具有良好的抗癌活性和较低的细胞活性。CDK9-IN-18诱导细胞凋亡。
CYT-1010 是一种 mu-阿片受体激动剂,影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制,EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM,详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。
依诺肝素(PK 10169),一种低分子量肝素(LMWH)衍生物。依诺肝素通过抗凝血酶III发挥抗凝活性,抗凝血酶Ⅲ是因子Xa和凝血酶IIa的内源性抑制剂。依诺肝素通过抗氧化和抗炎特性保护大鼠海马免受TBI(创伤性脑损伤)。依诺肝素可用于研究深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞、TBI和新冠肺炎[1][2][3]。
Quinclorac 是一种广泛应用于农业的除草剂,由于自由基的产生和抗氧化防御系统的变化而引起氧化应激。
PD180970是一种高效的ATP竞争性p210Bcr Abl激酶抑制剂,IC50为5nm,用于抑制p210Bcr Abl的自身磷酸化。PD180970的IC50分别为0.8nm和50nm,也抑制Src和KIT激酶。PD180970诱导K562白血病细胞凋亡,可用于慢性粒细胞白血病研究[1][2][3]。
AMOZ-CHPh-3-acid 是针对呋喃他酮代谢物 AMOZ 的半抗原。 AMOZ-CHPh-3-acid 可与 BSA 偶联形成免疫原,并与 OVA 偶联形成包被抗原。
Propargyl-PEG5-PFP ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Olmesartan D4是Olmesartan氘代化合物标准品。
Cefepime双盐酸一水合物是广谱的头孢菌素。
Laccaic acid C 是 RNase H 的有效抑制剂,其 IC50 为 8.1 μM。Laccaic acid C 还能抑制病毒在细胞内的增殖。
α-Melanocyte-Stimulating Hormone (MSH), amide 刺激黑皮质素1受体,导致腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 活化。
BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂,IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
Isavuconazonium sulfate (BAL8557-002) 是活性三唑类抗真菌药物 Isavuconazole 的前药,是一种口服活性抗真菌药物。Isavuconazonium sulfate 用于侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病。
抗菌剂83(化合物17h)对各种耐万古霉素的粪肠球菌(VRE)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)显示出有效的抗菌活性。抗菌剂83可以显著减少MRSA的生物膜形成,并表现出有希望的选择性。抗菌剂83在人体肝微粒体中代谢稳定[1]。
Scabioside C 是总次生皂苷 (TSS) 的一种主要三萜皂苷。TSS 来自 A. raddeana,具有潜在的抗乳腺癌效果。
GDC-0623 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
NK-252 是一种潜在的 Nrf2 激活剂,具有很好的 Nrf2 活化能力。
抗生素A-338533是一种抗生素,可以从链霉菌菌株中分离出来。抗生素A-338533对金黄色葡萄球菌、鸡毒支原体具有抗菌活性,MIC值分别为2μg/mL和≤1.56μg/mL[1]。
(2E,4E)-8-羟基-2,7-二甲基-癸二烯-(2,4)-二氨基-(1,10)-二元酸是一种天然产物,可从耳形蹦极花中分离出来。(2E,4E)-8-羟基-2,7-二甲基-癸二烯-(2,4)-二氨基-(1,10)-二酸具有抗氧化和抗炎活性[1]。
RSV/IAV-IN-1(化合物14e)是一种有效的RSV/IAV双重抑制剂。RSV/IAV-IN-1的细胞毒性低于临床药物利巴韦林。RSV/IAV-IN-1在研究RSV和/或IAV感染方面具有潜力【1】。
N2-异丁基-2'-O-炔丙基鸟苷是一种鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
Bamlanivimab(抗人SARS-CoV-2)是美国食品和药物管理局(FDA)于2020年11月授予紧急使用授权(EUA)的首个新冠肺炎单克隆抗体(mAb)。然而,随着抗Bamlanivimab的SARS-CoV-2病毒变体的增加,Bamlanovimab于2021 4月被撤回[1]。
5-(叠氮甲基)-2'-O-(2-甲氧基乙基)尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
JAK-IN-27(化合物1)是一种口服活性和强效的JAKS家族激酶抑制剂,其IC50分别为3.0 nM(TYK2)、7.7 nM(JAK1)和629.6 nM(JAK3)。JAK-IN-27抑制Jurkat细胞中IFN-α2B诱导的STAT3磷酸化(IC50=23.7nM)[1]。
Antibacterial agent 160 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 160 能快速杀灭细菌,抑制细菌生物膜的形成。Antibacterial agent 160 影响 DNA 的正常功能,导致细胞死亡。