Papain inhibitor (Glycylglycyl-L-tyrosyl-L-arginine) 作为 Papain 的竞争性抑制剂,在 pH 6.2 时的 Ki 值为 9 μM。
Ciraparantag TFA 是一种凝血酶和 Xa 因子抑制剂。Ciraparantag TFA 是一种用于抗凝血剂的广谱逆转剂,包括低分子肝素、未分级肝素和一些直接口服抗凝血剂,但不包括 VKAs。
Altretamine 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤活性。
((4-氯-3-(三氟甲基)苯基)砜基)脯氨酸是脯氨酸衍生物,其分子中既含有氨基又含有羧基。
Tacrine hydrochloride hydrate 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM。
CW-069 是一种 HSET 的别构抑制剂,IC50 值为 75 μM。
XMD8-92 是一种选择性的 ERK5/BMK1 抑制剂,Kd 为 80 nM。
Phorbol 12-tiglate是Phorbol(HY-N2147)的衍生物。Phorbol是巴豆油的水解产物,通过激活蛋白激酶C促进肿瘤发展。Phorbol及其衍生物可用于构建生物医学研究中的致癌模型[1]。
这个产品是NSC601980的类似物,NSC 601980在酵母筛选实验结果中,表现出了抗肿瘤活性, 能够在COLO 205 and HT29细胞株里很好的抑制细胞增殖,Log GI 50分别是-6.6和 -6.9。
2-甲氧基-6-十五烷基-1,4-苯醌(1c)是一种十五烷基衍生物,可以从不同鸢尾属植物的籽油中分离出来,如假鸢尾、密苏里鸢尾和西伯利亚鸢尾[1]。
Mezlocillin钠盐是一种高效广谱抗生素, 对大多数革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌有活性。
次黄嘌呤-13C2,15N是一种15N标记和13C标记的DL-胱氨酸[1]。
GSK-7975A是高效有口服活性的 CRAC 通道抑制剂。
Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
Felbamate (FBM)是非镇静性抗痉挛剂,活性与NMDA受体相关。
Cefoperazone钠盐是一种头孢菌素类抗生素, 抑制rMrp2调节的 [3H]E217βG吸收, IC50为199 μM。
NMDA受体调节剂5(化合物195)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂5可用于神经系统疾病研究[1]。
Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50=30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。
THPN是一种有效的Nur77激动剂。THPN以270 nM的Kd特异性结合Nur77(TR3)的LBD,但不结合维甲酸受体α和PPARγ的LBD。THPN导致Nur77易位到线粒体,从而诱导黑色素瘤中的自噬细胞死亡[1][2]。
BRD3308是一种有效的选择性HDAC3抑制剂,IC50为54 nM,选择性比HDAC1和HDAC2高20倍,选择性比其他HDAC同种型高500倍；减弱PE介导的ERK磷酸化,但不减弱JNK；也激活2D10细胞系中的HIV-1转录,从体外抗逆转录病毒治疗的禽流感HIV+患者中分离的静息CD4+T细胞诱导HIV-1生长并破坏HIV-1潜伏期；抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。
Millewanin G是一种具有抗雌激素活性(IC50=29μM)的异戊二烯化异黄酮。Millewanin G可以从日本栽培的厚果M.pachycarpa的叶子中分离出来[1]。
ChemR23-IN-2是一种有效的口服ChemR23抑制剂,IC50值为3.2 nM。
Thalrugosaminine 是从负藻 (Thalictrum minus) 的根中分离出的苄基异喹啉生物碱。Thalrugosaminine 显示出良好的抗菌活性,MIC 值为 64-128 µg/ml。
Eflepedocokin alfa是一种具有潜在细胞保护活性的重组融合蛋白。Eflepedocokin alfa由与人IgG2 Fc结构域融合的人IL-22组成。Eflepedocokin alfa导致IL-22/IL-22R介导的信号转导通路以及STAT3的激活。Eflepedocokin alfa在免疫应答和细菌感染、增强肠道屏障功能、肠道免疫和组织修复中发挥作用[1]。
Minerval (2-Hydroxyoleic acid) 是一种合成油酸 (OA) 衍生物,能与质膜结合改变脂质组织。Minerval 具有抗肿瘤作用。