60477-38-5

• 常用中文名：Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic
• 常用英文名：Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic
• CAS号：60477-38-5
• 分子式：C₁₅H₁₃N₃O₂S
• 分子量：299.348
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 MDM-2/p53
• 发布时间：2018-07-05 16:25:51
• 更新时间：2024-01-20 09:56:07
• Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50=30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。

名称

• 中文名: 环丙硫蛋白-α-对硝基
• 英文名: 2-(4-Nitrophenyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[2,1-b][1,3]benzothiazole
• 英文别名: 2-(4-Nitrophenyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[2,1-b][1,3]benzothiazole; Imidazo[2,1-b]benzothiazole, 5,6,7,8-tetrahydro-2-(4-nitrophenyl)-; MFCD05670249

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₅H₁₃N₃O₂S
• 分子量: 299.348
• 精确质量: 299.072845
• LogP: 5.63
• 折射率: 1.780
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50=30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 哌非特林-α,对硝基,环(PFN-α)能有效阻断足叶乙甙浓度低于PFT-α1个数量级的皮质神经元p53诱导的细胞死亡和p21/WAF1的表达。
• 体内研究: 在6μM浓度下,眼内注射哌非特林-α可略微提高视网膜神经节细胞(RGC)的存活率,但在0.06μM浓度下不明显。即使在6μM浓度下,哌非特林-α、对硝基、环(PFN-α)在体内也无效[1]。对硝基哌非特林-α,环状,半衰期(t1/2)为6小时(在生物条件下培养时)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Pietrancosta N, et al. Imino-tetrahydro-benzothiazole derivatives as p53 inhibitors: discovery of a highly potent in vivo inhibitor and its action mechanism. J Med Chem. 2006 Jun 15;49(12):3645-52.

  [2]. Dinca EB, et al. p53 Small-molecule inhibitor enhances temozolomide cytotoxic activity against intracranial glioblastoma xenografts. Cancer Res. 2008 Dec 15;68(24):10034-9.