Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic

更新时间：2024-01-20 09:56:07

Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic结构式	常用名	Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic	英文名	Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic
	CAS号	60477-38-5	分子量	299.348
	密度	1.5±0.1 g/cm3	沸点	N/A
	分子式	C₁₅H₁₃N₃O₂S	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic用途

Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50=30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。

中文名	环丙硫蛋白-α-对硝基
英文名	2-(4-Nitrophenyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[2,1-b][1,3]benzothiazole
英文别名	更多

描述	Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50=30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53 研究领域 >> 神经疾病
体外研究	哌非特林-α,对硝基,环(PFN-α)能有效阻断足叶乙甙浓度低于PFT-α1个数量级的皮质神经元p53诱导的细胞死亡和p21/WAF1的表达。
体内研究	在6μM浓度下,眼内注射哌非特林-α可略微提高视网膜神经节细胞(RGC)的存活率,但在0.06μM浓度下不明显。即使在6μM浓度下,哌非特林-α、对硝基、环(PFN-α)在体内也无效[1]。对硝基哌非特林-α,环状,半衰期(t1/2)为6小时(在生物条件下培养时)[1]。
参考文献	[1]. Pietrancosta N, et al. Imino-tetrahydro-benzothiazole derivatives as p53 inhibitors: discovery of a highly potent in vivo inhibitor and its action mechanism. J Med Chem. 2006 Jun 15;49(12):3645-52. [2]. Dinca EB, et al. p53 Small-molecule inhibitor enhances temozolomide cytotoxic activity against intracranial glioblastoma xenografts. Cancer Res. 2008 Dec 15;68(24):10034-9.