WWL70 是一个选择性的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,其 IC50 值为 70 nM。
Brimonidine (UK 14304) 是完全的α2肾上腺素受体激动剂。
4-硝基苯基2-O-(β-L-岩藻吡喃基)-β-D-半乳吡喃糖苷是一种合成显色底物,可用于测定水解糖苷键Fucα1-2Gal的α-岩藻糖苷酶。该测定基于α-岩藻糖苷酶和外源添加的外-β-d-半乳糖苷酶的顺序作用,以释放易于测量的对硝基苯酚部分[1]。
β-分泌酶抑制剂II是一种β-分泌酶抑制剂。β-分泌酶抑制剂II是一种简单的三肽醛(对于总aβ的抑制,IC50=700nm；对于aβ1-42,IC50=2.5μM)。β-分泌酶抑制剂II可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在浓度高达 3 μM 时可抑制 16.8％ 的甘氨酸响应。
JF646,SE(JF646,NHS),一种红色荧光染料,作为NHS酯提供,用于偶联到伯胺基。JF646,SE适用于共焦荧光成像、超分辨率显微镜(SRM)技术,如dSTORM(活细胞和固定细胞)和STED成像。JF646,SE也适用于流式细胞术。
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) hydrochloride 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 ((nNOS)) 抑制剂,Ki为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine hydrochloride 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
Ascr#2 是秀丽隐杆线虫中的蛔苷类物质,有效诱导 dauer (休眠的幼虫阶段) 的形成。在低浓度下,与 ascr#3 的混合物可作为雄性引诱剂。
Z-Glu-OtBu是谷氨酸衍生物[1]。
Bis-PEG13-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
Datelliptium chloride 是一种源于 ellipticine 的 DNA 嵌合剂,具有抗肿瘤活性。
Lanuginosine (Compound 12) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50: 10.9 μM)。Lanuginosine 抑制 Aβ 聚集。Lanuginosine 可用于阿尔茨海默病的研究。
MNK1/2-IN-5是一种有效和选择性的MNK1/2抑制剂,可作为治疗剂。
Elbasvir (MK-8742) 是丙型肝炎病毒非结构蛋白5A (HCV NS5A) 抑制剂, 对基因型1a,1b和2a的 EC50 分别为4,3 和3 nM。
P62-mediated mitophagy inducer 是一种线粒体自噬调节剂,能激活线粒体噬但不招募 Parkin 或者使膜电位崩溃,且在缺乏完整功能的 PINK1/Parkin 通路的细胞中保留活性。
Cyprodime hydrochloride 是一种高度选择性的 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂,对于 μ,δ 和 κ 阿片受体的 Ki 值分别为 5.4 nM,244.6 nM 和 2187 nM。Cyprodime hydrochloride 具有抗抑郁样作用。
Gestrinone (R2323) 是用于治疗子宫内膜异位症的合成类固醇激素。抑制平滑肌瘤的IC50值为43.67 μM。
Gly-Pro-AMC是一种生物活性肽。(这是荧光二肽基氨基肽酶IV底物,Abs/Em=353/442nm。)
Streptozocin是一种有效的 DNA甲基化 试剂,在HL60,K562和C1498细胞中的IC50 分别为11.7,904 和 1024 μg/mL。
ML243是乳腺癌干细胞的选择性小分子抑制剂。ML243在乳腺癌样细胞系HMLE\u-shECad中的选择性抑制比对照细胞系HMLE\u-shGFP[1]高32倍。
Mal-NH-ethyl-SS-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂,IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ 清除。
VAL-083 是一种烷化剂 (alkylator),能够在 DNA 上产生 N7 甲基化,具有抗肿瘤活性。
(2-pyridyldithio)-PEG1-hydrazine 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Rehmapicrogenin 可从 Rehmannia glutinosa 的根部分离得到,通过抑制iNOS、 COX-2 和 IL-6 表现出有效的抗炎作用。
CPI-637是一个强的和有选择性的CBP/EP300 bromodomains的抑制剂,在CBP/EP300 和 BRD4中的IC50分别是 0.03±0.01μM 和 11.0±0.6 μM。
2-氯-N6-甲基-2'-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Volixibat (SHP626) 是一种高选择性、低吸收、竞争性的顶端钠依赖性胆汁酸转运体 (ASBT) 抑制剂。Volixibat 有治疗非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的潜力。