Pyronaridine tetraphosphate 是一种含甘露醇的抗疟疾药物,对耐药的镰状疟原虫,间日疟原虫, 卵形疟原虫和三日疟原虫均具有良好的疗效。
Tyramide alkyne 是一种替代的标记底物,可以通过铜催化叠氮化物/炔环加成 (CuAAC) “点击” 反应偶联到检测或富集部分。Tyramide alkyne 可用于抗坏血酸过氧化物酶 2 (APEX2) 的标记。
Azido-C2-SS-PEG2-C2-acid 是一种可降解 (cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
IK-930(化合物I-32)是一种有效的口服活性 特德抑制剂,EC50<0.1µM
L-苏氨酸盐酸盐是苏氨酸衍生物[1]。
Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
3'-O-MOE-5Me-C(Bz)-2'-磷脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
CYCA-117-70是DCAF1配体(KD:70μM)。CYCA-117-70是PROTAC招募DCAF1[1]的理想化学手柄。
水杨酸甲酯-d4是氘标记的水杨酸甲酯[1]。水杨酸甲酯(冬绿油)是一种局部镇痛和抗炎剂。也用作食品和烟草制品中的杀虫剂、变性剂、香料成分和调味剂[2]。烟草中的系统获得性抗性(SAR)信号[3]。一种局部非甾体抗炎药(NSAID)。水杨酸甲酯内酯是一种COX抑制剂[5]。
BAY-299 是一种非常有效的双重抑制剂,抑制 BRPF2 溴结构域 (BD),TAF1 BD2,和 TAF1L BD2,IC50 分别为 67 nM,8 nM 和 106 nM。
奥利那单抗(SYNT001)是一种人源化、去免疫和FcRn阻断的单克隆抗体。奥瑞珠单抗阻断FcRn和IgG分子的Fc部分之间的相互作用。奥瑞珠单抗阻碍FcRn介导的适应性免疫功能的IgG IC激活。奥瑞拉单抗破坏了与IgG稳态、先天免疫和适应性免疫相关的相关途径[1][2]。
Suc-Ala-Phe-Pro-Phe-pNA 是一种肽底物。
N-(((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)-S-(叔丁基)-L-半胱氨酸是一种半胱氨酸衍生物[1]。
ST-836是多巴胺受体结合物,可作用于帕金森病。
Ranirestat (AS-3201)是醛糖还原酶抑制剂,糖尿病性神经病变临床3期。
Salicylic acid-D6 (2-Hydroxybenzoic acid-D6) 是 Salicylic acid 的一种氘代化合物。Salicylic acid 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。
三羟甲基丙烷乙氧基三丙烯酸酯(ETPTA)是一种可用于合成纳米复合材料的增塑剂[1]。
2′-脱氧-2′-氟-5-甲氧基-阿拉伯哌啶是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂,其在人中的 EC50 值为 130 nM。
Thalidomide-NH-PEG4-Ms 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。用于合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739。
Fumarate hydratase-IN-1是TCA循环的酶,fumarate hydratase-IN-1的抑制作用能够促进细胞的致癌作用。光亲和标记策略的使用把fumarate hydratase作为一种基本的药理靶点。
2-(甲基-d3)苯酚是氘标记的2-(甲基)苯酚[1]。
Allatostatin II 是一种十肽。Allatostatin 是一种多效性神经肽,用于抑制昆虫保幼激素合成。
FmocNH-PEG4-t-butyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
5,6-Dichlorovanillin 在氯化后与 Tetrachloroguaiacol 和未反应的起始原料一起可获得 4,5,6-Trichloroguaiacol。
1-羟基吴茱萸次碱(化合物1a)是吴茱萸次碱的羟基衍生物。1-羟基吴茱萸次碱对P-388和HT-29细胞的ED50s分别为3.72和7.44µg/mL。1-羟基吴茱萸次碱具有抗血小板活性[1][2][3]。
5-HT2A receptor agonist-3 是目前发现选择性最强的人类5-HT2A receptor 激动剂,Ki 值为 2.5 nM,对5-HT2A 的选择性是结构相似的5-HT2A receptor的124倍。