Naratriptan D3盐酸盐是Naratriptan的氘代化合物标准品。
Ubretid是一种有效的血浆胆碱酯酶抑制剂。因此,乌布雷特延缓了苏沙甲铵的水解并延长其作用,类似于其他抗胆碱酯酶药物,如吡啶斯的明和多奈哌齐的作用。乌布雷特有可能用于研究尿潴留延长舒沙霉素的作用。Ubretid通常用于研究重症肌无力和膀胱排空困难[1]。
Villosolside是一种环烯醚萜苷,可从黄花败酱的根中分离[1]。Villosolside具有抗炎活性[2]。
(+)-Phenserine 是新型的 cholinesterase 非竞争性抑制剂。IC50 值为 45.3 μM。
Povidone iodine 显示出优异的抗细菌活性, 可以的杀死 MRSA 和 MSSA 菌株,其 MICs 值分别为 31.25 mg/L 和7.82 mg/L。
WAY-313201 是一种活性分子。
灵芝酸DM是从灵芝中提取的一种天然三萜类化合物,可诱导人乳腺癌细胞DNA损伤、G1细胞周期阻滞和凋亡。灵芝酸DM作为破骨细胞生成的特异性抑制剂[1][2]。
甲基3'-O-苄基木糖苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 是凝血因子 XII (coagulation factor XII) 和血浆激肽释放酶 (kallikrein) 的抑制剂,在血栓形成和炎症中发挥重要作用。
JW74 拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号传导的激活,IC50 为 420 nM。
SKF83959是一种有效的选择性多巴胺D1样受体部分激动剂。大鼠D1、D5、D2和D3受体的SKF83959 Ki值分别为1.18、7.56、920和399 nM。SKF83959是西格玛(σ)-1受体的有效变构调节剂。SKF83959属于苯扎地平家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959可用于阿尔茨海默病和抑郁症的研究[1][2][3][4]。
Epsilon-momfluorothrin 是一种合成的 I 型拟除虫菊酯杀虫剂,可以活化组成性雄甾烷受体 (constitutive androstane receptor (CAR)),可诱导大鼠中肿瘤的发生。
GSK2818713是一种新型丙型肝炎NS5A复制复合物抑制剂。
Azido-PEG8-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的含 8 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG8-NHS ester 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC 分子。
Pam2CSK4,一种脂肽,是一种不依赖于 TLR6 的 TLR2 配体和激动剂。Pam2CSK4 促进血小板聚集,并以 TLR2/NF-κB/BTK 依赖性方式增加血小板对胶原蛋白包被表面的粘附。Pam2CSK4 还可激活小鼠巨噬细胞中的 iNOS 表达和 NO 产生。
2,4-二甲基苯胺-d6(盐酸盐)是氘标记的2,4-二甲基胺盐酸盐[1]。
MRTX1133是一种非共价、有效和选择性KRAS G12D抑制剂。MRTX1133以最佳方式填充开关II口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,导致对KRASG12D的KD估计为0.2 pM。MRTX1133阻止SOS1催化的核苷酸交换和/或KRASG12D/GTP/RAF1复合物的形成,从而抑制突变体KRAS依赖性信号转导。MRTX1133在细胞分析中具有皮摩尔结合亲和力、一位数纳摩尔活性,并且在含有KRASG12D突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效[1]。
PF-06795071 是一种有效的选择性共价 MAGL 抑制剂,IC50 为 3 nM。
Sofosbuvir impurity A是sofosbuvir的非对映异构体,是sofosbuvir的杂质。 Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
Vildagliptin-d7是氘标记的Vildagliptin。Vildagliptin(LAF237)是一种有效、稳定、选择性的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,在人Caco-2细胞中的IC50为3.5 nM。Vildagliptin具有良好的口服生物利用度和有效的降血糖活性[1]。
Territrem A 是一种致震霉菌毒素,从土曲霉菌中分离得到。
DM3 (Maytansinoid DM3) 是一种带有二硫键或硫醇基的美登素类似物,是一种 tubulin 的抑制剂,还是一种抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性部分。
H-Glu-Pro-Leu-Gln-Leu-Lys-Met-OH(EM7)是一种间充质干细胞(MSC)特异性肽[1]。
ODN BW001是一种寡核苷酸(ODN)。ODN BW001在成骨细胞的增殖和活化中发挥调节作用[1][2]。
SARS-CoV-IN-1 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-1 抗冠状病毒,EC50 为 4.9 μM。SARS-CoV-IN-1 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 15.4 和 133.2 nM；IC90 分别为 25.7 和 459.1 nM。具有抗疟和抗病毒活性。
3'-β-氨基-2',3'-二脱氧-5'-O-甲氧基三丁基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。