TCO-PEG3-acid 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。TCO-PEG3-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
Tuvirumab(OST 577；SDZ-OST 577)是一种针对HBV表面抗原(HBsAg)的人IgG1亚类单克隆抗体。Tuvirumab与HBsAg特异性结合并具有高亲和力(K=3.6nM)。Tuvirumab具有慢性乙型肝炎研究的潜力[1][2]。
Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 367 nM 和 27 nM。
BAMB-4(ITPKA-IN-C14)是新型的膜渗透型ITPKA抑制剂,在ADP-Glo实验中IC50为37uM。
(Lys7)-Phalloidin是一种具有生物活性的肽。
ACG416B(化合物18)是ChoK(胆碱激酶)的有效抑制剂,IC50为0.4μM。ACG416B对HT-29人结肠癌细胞具有更高的ChoK抑制和抗增殖活性[1]。
沙利度胺-5-CH2-NH2(盐酸盐)是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。沙利度胺-5-CH2-NH2(盐酸盐)可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,从而形成PROTACs[1]。
Monensin 是由链霉菌属产生的脂溶性天然生物活性离子载体,它可以结合质子和一价阳离子。Monensin 在药物敏感和耐药菌株中均具有针对人类机会病原体的广谱活性。Monensin 能够诱导多种癌细胞系的凋亡。
3'-脱氧-3'-氟-3-脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
SCH-23390-d3(R-(+)-SCH-23390-d3)盐酸盐是氘标记的SCH-23390盐酸盐。SCH-23390盐酸盐(R-(+)-SCH-23390盐酸盐)是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,D1和D5受体的Kis分别为0.2nm和0.3nm。SCH-23390盐酸盐是一种强效、高效的人5-HT2C受体激动剂,Ki为9.3nm。SCH-23390盐酸盐也与5-HT2和5-HT1C受体具有高亲和力结合。SCH-23390盐酸盐抑制G蛋白偶联内向整流钾(GIRK)通道,IC50为268 nM[1][2][3]。
CAY10410(11-Oxo-prosta-5Z)是一种15d-PGJ2类似物,是一种有效的PPARγ激动剂。CAY10410能够在不杀死B淋巴细胞的情况下激活人B细胞中的PPARγ[1]。
Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM,对 BMX,TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR),Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。
UBA5-IN-1(化合物8.5)是一种选择性UBA5抑制剂,IC50值为4.0μM。UBA5-IN-1以UBA5的高表达水平抑制Sk-Luci6癌细胞的细胞增殖[1]。
Rosmanol能够抑制低密度脂蛋白的氧化,显著抑制脂多糖诱导的 INOS、COX-2 的表达,并具有抗炎活性。
Supercinnamaldehyde 是一种有效的瞬时受体电位锚蛋白 1 (TRPA1) 激活剂,EC50 值为 0.8 μM。Supercinnamaldehyde 通过半胱氨酸的共价修饰激活 TRPA1 离子通道。
CGP36216 (Compound 9) 是一种 GABAB 受体 拮抗剂。CGP36216 与 GABAB 受体结合的 Ki 值为 0.3 μM。CGP36216 可用于焦虑和创伤相关疾病的研究。
伯尼那霉素D是从伯尼链霉菌发酵中分离出来的一种环肽真菌代谢物[1]。
trans-Ned 19 是一种 NAADP 拮抗剂和 TPC 阻断剂,抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的钙信号 (calcium signal) 和响应低组胺浓度的大鼠主动脉松弛。
4-氯苯甲醛-2,3,5,6-d4是氘标记的4-氯苯甲醛[1]。
2'-脱氧-N3-甲基胞苷氢碘化物是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
[Arg6]-β-淀粉样蛋白(1-40),英格兰突变是一种生物活性肽。(在许多家族中,β-淀粉样蛋白前体基因的几个突变会导致常染色体显性阿尔茨海默病。其中,据报道,6位的His被Arg取代的English突变会加速低聚物形成的动力学,低聚物充当原纤维种子,对培养的神经元细胞更具毒性。)
弹力蛋白A((-)-弹力蛋白A；AglA)是一种从海绵Agelas dendromorpha中分离的四环生物碱,在细胞周期的G2/M期诱导细胞凋亡并阻滞细胞,显示出抗肿瘤活性[1]。
OSIP-486823 是一种新型的微管干扰剂,对蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有生物学作用。
Aminooxy-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
α5IA(L-822179)是一种具有神经保护潜力的选择性α5-GABAA受体反向激动剂[1]。
α-Angelica lactone 是一种天然存在的抗癌剂,也是一种乙烯基亲核试剂。α-Angelica lactone 可以得到手性的 δ-氨基 γ,γ-二取代丁烯醇内酯羰基衍生物,并在 γ-碳上表现出亲电子俘获。α-Angelica lactone 通过选择性增强谷胱甘肽-S-硫转移酶 (GST) 和 UDP-葡糖苷转移酶 (UGT) 解毒酶发挥强大的化学保护作用。