AG-1557,化合物 22 (T),是 ATP 竞争性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂,pIC50 值为 8.194。
Butin 是从黄檀的心材中分离出的主要的一种生物活性黄酮类化合物,具有很强的抗氧化、抗血小板和抗炎活性。在大鼠中,Butin 能显著减轻心肌梗死现象,改善心脏功能,预防糖尿病引起的心脏氧化损伤。
CCT241161是一种口服活性pan-RAF抑制剂,对LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF和BRAF的IC50分别为3、6、10、15和30 nM。CCT241161对BRAF和NRAS突变黑色素瘤表现出良好的活性。CCT241161还具有抗癌细胞增殖活性[1]。
3-Maleimidobenzoic acid N-hydroxysuccinimide ester 用作不对称间隔基。
(Rac)-Azide-phenylalanine 是 Azide-phenylalanine 的外消旋物。Azide-phenylalanine 是一种苯丙氨酸衍生物和一种非天然氨基酸,可以位点特异性地结合到蛋白质中,用于标记蛋白质。
DMX-129是一种κκε和TBK-1抑制剂,TBK1和IKKε的IC50值均小于30 nM[1]。
柠檬酸奈洛尼克林(ABT-126)是一种口服活性和选择性α7烟碱受体激动剂,在人脑中与α7次氯酸钠具有高度亲和力(Ki=12.3nm)。柠檬酸奈洛尼克林用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究[1][2][3]。
Phenformin (1-phenethylbiguanide) 是一种具有口服活性的抗糖尿病和抗癌化合物。Phenformin 有相关乳酸性酸中毒的发生率。Phenformin 通过激活 AMPK 并阻断 mTOR 通路发挥作用。Phenformin 也是 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物和 OXPHOS 抑制剂。Phenformin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
(R)-Rivastigmine D6酒石酸盐是(R)-Rivastigmine氘代化合物标准品。
QC6352 是一种有效的 KDM4C 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。
N2-(((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)-Nw-((4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)磺酰基)-N2-甲基-L-精氨酸是精氨酸衍生物[1]。
BAY-826 是有选择性的且有效的 TIE-2 抑制剂。BAY-826 的 Kd 值为 1.6 nM。
Keto Ziprasidone 是 Ziprasidone 的杂质。Ziprasidone,一种抗精神药物,是 5-HT 和多巴胺 (dopamine receptor) 受体拮抗剂。
p38激酶抑制剂4(化合物135)是一种有效的p38抑制剂[1]。
Bromoacetamido-PEG4-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
CK2-IN-7(化合物2)是酪蛋白激酶2(CK2)的抑制剂。CK2-IN-7显示出与结构不同的CK2化学探针SGC-CK2-1对抗癌症的协同作用[1]。
LY3143921((S)-实施例2)水合物是一种口服活性CDC7激酶抑制剂。LY3143921水合物具有广泛的体外抗癌活性[1]。
MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡,抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
Vadimezan (ASA-404; DMXAA) 是血管破坏剂,是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物,也是I型IFN和其他细胞因子的强效诱导剂。
Calcein Blue是用于标记活细胞的短效蓝色荧光染料。
Mal-PEG2-CH2COOH 是一种 ADC 连接子,可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。
Ac-Lys-D-Ala-D-Ala-OH是一种寡肽。Ac-Lys-D-Ala-D-Ala-OH可用于各种生化的研究[1]。
Aneratrigine (hydrochloride) 是一种钠通道蛋白9型亚基阻断剂。Aneratrigine (hydrochloride) 可用于神经性疼痛疾病的研究。
Erastin2是一种铁下垂诱导剂,是xc(-)胱氨酸/谷氨酸转运体系统的有效、选择性抑制剂[1][2]。
多维替尼-D8(CHIR-258-D8)是氘标记的多维替尼。多维替尼(CHIR-258)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对于FLT3、c-Kit、FGFR1/FGFR3、VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3和PDGFRα/PDGFRβ,其IC50分别为1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM[1][2]。
反式-1,4-二羟基环己烷乙酸是一种环己基乙酸衍生物,可从Emilia sonchifolia的地上部分分离得到[1]。