流感病毒-IN-1(化合物14)是一种有效的甲型流感病毒抑制剂,其EC50为2.46µM,CC50大于200µM。流感病毒-IN-1对PAN核酸内切酶具有浓度依赖性抑制活性,EC50为312.36 nM。流感病毒-IN-1显示出抗甲型流感病毒的活性[1]。
Akt1和PKA-IN-2((R)-29)是PKB/AKT的抑制剂,具有细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)选择性。Akt1和PKA-IN-2抑制Akt1、PKAa和CDK2a,IC50值分别为0.007µM、0.01µM和0.69µM[1]。
Type A Allatostatin I 是一种十三肽。Allatostatin 是一种多效性神经肽,用于抑制昆虫保幼激素合成。
N-Acylkansosamine 是一种N-酰基糖,可从Mycobacterium kansasii 海藻糖脂寡糖抗原中分离得到。
4-甲氧基-1-β-D-呋喃核糖基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-胺是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
LCZ696是血管紧张素II受体和脑啡肽酶的双抑制剂。
EIDD-1931-13C5是一种13C标记的2,4-D甲酯[1]。
(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 (VH032-C8-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 8,XF038-164A,源于专利文献 WO2019173516A1。
1,7-Dihydroxy-2,3-methylenedioxyxanthone 是从 Polygala cyparissias 中分离出来的,Polygala cyparissias 是一种在巴西,阿根廷和乌拉圭发现的小药草,在民间医学中用作麻醉剂。
SID7970631是一种异喹啉酮类似物,是一种有效的选择性亚微摩尔SF-1抑制剂(IC50=255nm)。SID7970631可用于癌症研究[1][2]。
pyCTZ(吡啶基CTZ)是一种吡啶基铜烯四嗪(CTZ)类似物,是LumiLuc荧光素酶的一种ATP非依赖性吡啶基底物。pyCTZ在荧光素酶存在下产生强烈的蓝色生物发光。pyCTZ可用于基于aequorin的钙传感[1]。
RU-TRAAK-2是一种完全可逆的TRAAK抑制剂,对非K2P通道(Kv1.2,Slo1和GIRK2)没有活性。
Retaspimycin Hydrochloride是有效且水溶性的 Hsp90 抑制剂,EC50 为119 nM。
α-D-altro-3-Heptulofuranoose 是一种天然产物,可以从 Actinidia kolomikta 的根茎中分离出来。α-D-altro-3-Heptulofuranoose 具有抗炎活性。
Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂,可以作为局部麻醉试剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于局部麻醉和神经性疼痛的缓解的相关研究。
福莫卡因(P 652)是一种口服活性局部麻醉剂。福莫卡因具有抗心律失常活性[1][2]。
TPN729MA(马来酸TPN729)是一种选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其IC50值为2.28nM。TPN729MA影响勃起功能,可用于研究勃起功能障碍[1]。
YQA14是D3受体的选择性拮抗剂。
柠檬酸达卡巴嗪是一种细胞周期非特异性抗肿瘤烷基化剂。柠檬酸达卡巴嗪抑制T和B淋巴细胞反应,IC50值分别为50和10μg/mL。柠檬酸达卡巴嗪可用于研究细胞凋亡和各种癌症,如转移性恶性黑色素瘤[1][2]。
Plecanatide 是尿鸟苷蛋白的类似物,是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞中,EC50 值为 190 nM。Plecanatide 可用于慢性特发性便秘的研究,在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。
4’-羟基-[1,1’-联苯]-4-羧酸乙酯是一种4-O-氨磺酰-4-联苯基化合物,可用于合成其他化合物[1]。
微管蛋白聚合-IN-41是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为2.61μM。微管蛋白聚合-IN-41靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。微管蛋白聚合-IN-41具有抗癌作用[1]。
Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
流出抑制剂-1(化合物2)是一种吡唑并[1,5-a]嘧啶流出抑制剂。流出抑制因子1选择性地靶向ABCG2/BCRP而非ABCB1,IC50分别为0.45μM和2.17μM[1]。
D-Praziquanamine 是 L-Praziquanamine (HY-N1765) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。L-Praziquanamine 是一种天然产物。
CDK4/6-IN-7是一种有效、选择性和口服活性的CDK4-6抑制剂,IC50分别为1.58和4.09nM。CDK4/6-IN-7可用于乳腺癌的研究[1]。
(+)-Norfenfuramine是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-Norfenfluramine能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-Norfenfluramine可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。
L-抗坏血酸2-磷酸(2-磷酸-L-抗坏血酸镁)水合物是一种长效维生素C衍生物,可以刺激胶原蛋白的形成和表达。L-抗坏血酸2-磷酸镁水合物可作为培养基补充物,用于人类脂肪干细胞(hASCs)的成骨分化。L-抗坏血酸2-磷酸镁水合物在成骨分化期间增加hASC中碱性磷酸酶(ALP)活性和runx2A的表达[1][2][3]。
PDE1-IN-2是PDE1的抑制剂, 来自专利WO2016/55618 A1,化合物实例31。对PDE1C, PDE1B和PDE1A的IC50值分别为 6,140 和164 nM。