Monensin B 是肉桂链霉菌生产的聚酮化合物。肉桂链霉菌的发酵产生Monensin A 和 Monensin B 的混合物,其比例取决于乙基丙二酰辅酶 A 和甲基丙二酰辅酶 A 的相对浓度。
Junipediol A是一种天然产物,可从刺柏的地上部分分离得到[1]。
Fraxamoside是一种竞争性黄嘌呤氧化酶抑制剂,IC50为16.1μM,Ki为0.9μM[1]。
Ms-PEG6-THP 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
2,4-Pyrimidinediamine with linker是专利WO2013055780A1(71页,intermediate 2), 激酶抑制剂,含linker结构。
西他列汀-d4(MK-0431-d4)磷酸盐是氘标记的西他列汀磷酸盐。西他列汀磷酸盐(MK-0431磷酸盐)是一种有效的DPP4抑制剂,在Caco-2细胞提取物中的IC50为19 nM[1][2]。
5,7-Dihydroxy-4-methylcoumarin 是墨西哥龙蒿中的一种香豆素衍生物。
S-苄基谷胱甘肽是一种具有竞争性的谷胱甘肽酶抑制剂。S-苄基谷胱甘肽被大鼠肾微粒体转化为相应的半胱氨酸衍生物。S-苄基谷胱甘肽可用于谷胱甘肽被谷胱甘肽硫酶系统代谢分解的研究[1]。
3-[[2-[[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]benzamide是2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethylamine的衍生物,是一种口服剂,处于新药开发的探索阶段。
S-acetyl-PEG3-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
p-SCN-Bn-DOTA是一种双功能螯合剂。p-SCN-Bn-DOTA可同时螯合放射性核素并连接单克隆抗体用于肿瘤放射免疫治疗[1][2]。
Antiviral agent 34 是一种强效且口服有效的抗甲型和乙型流感亚型抗病毒药物,对 H1N1 增殖的 EC50 值为 0.8 nM。Antiviral agent 34 通过靶向流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶来抑制流感病毒的增殖。Antiviral agent 34 可用于流感病毒的研究。
5'-O-DMT-N6-Me-2'-dA是一种具有保护和修饰作用的核苷。
PROTAC Linker 18 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl/ether 类。PROTAC Linker 18 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
Protease K 是可用于蛋白消化的一种非特异性丝氨酸蛋白酶。Protease K 在有SDS 或尿素存在的情况下,在很大 pH 值 (4-12)、盐浓度和温度单位内均有活性。
Gymnoside IX 可以从 Gymnadenia conopsea 块茎的甲醇提取物中分离得到。
SRPK-IN-1是共价,不可逆的 SRPK1/2 抑制剂,IC50 分别为35.6 和 98 nM。有抗血管生成作用。
Lanabecestat (AZD3293) 是一种有效,高渗透,有口服活性和可穿透血脑屏障的 BACE1 抑制剂,Ki 值为0.4 nM。
SCH 50911,一种具有口服活性的选择性 γ-氨基丁酸 B GABA(B)受体拮抗剂,与 GABA(B) 受体结合,IC50 为1.1 μM。SCH 50911拮抗 GABA(B) 自身受体,增加电刺激的 3H 溢出,IC50为 3 μM。
N-Desethyl amodiaquine 是 Amodiaquine 的主要生物活性代谢产物。N-Desethyl amodiaquine 是一种抗寄生虫剂,对菌株 V1/S 和 3D7 的 IC50 值分别为 97 nM 和 25 nM。
Prepro VIP (111-122), human 是一种前体血管活性肠肽 (VIP) 的衍生肽,对应其 111-122 残基氨基酸序列。血管活性肠肽存在于周围和中枢神经系统中,作为一种非镇静、非胆碱能神经递质或神经调节剂发挥作用。
NF110是一种P2X3受体拮抗剂(Ki=36 nM),对稳定表达的P2Y受体不起作用(IC50s>10 M)。NF110阻断大鼠背根神经节神经元中的α-β-亚甲基ATP诱导电流(IC50=527 nM)[1]。
AJ2-30是一种 SLCl5A4 抑制剂。AJ2-30 抑制 TLR9 介导的 B 细胞活化。AJ2-30 阻断人和小鼠巨噬细胞中的内源性 NOD 信号传导。AJ2-30 可用于炎症研究。
EGFR-IN-7 (compound 34) 是一种有效选择性的 EGFR 激酶抑制剂,对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的 IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM,具有抗肿瘤活性,详细信息请参考专利 WO2019015655A1。
GS-9256是一种选择性HCV NS3蛋白酶抑制剂。GS-9256具有良好的药代动力学性质和抗病毒活性[1]。
6-反式白三烯B4是豚鼠真皮中的中性粒细胞趋化因子[1]。
Macrocarpal C 可以从蓝桉新鲜叶的 95% 乙醇提取物中分离出来。Macrocarpal C 通过增加真菌膜的渗透性来抑制须癣菌的生长。Macrocarpal C 增加细胞内 ROS 的产生并诱导 DNA 碎片化导致细胞凋亡。
Moguisteine(BBR-2173)是新型外周非麻醉性止咳化合物。