2089226-94-6

• 常用中文名：SRPK-IN-1
• 常用英文名：SRPKIN-1
• CAS号：2089226-94-6
• 分子式：C₂₇H₂₁FN₂O₃S
• 分子量：472.53
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 SRPK
• 发布时间：2019-03-03 16:31:01
• 更新时间：2024-01-10 06:32:36
• SRPK-IN-1是共价,不可逆的 SRPK1/2 抑制剂,IC50 分别为35.6 和 98 nM。有抗血管生成作用。

名称

• 中文名: SRPK-IN-1
• 英文名: SRPK-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₁FN₂O₃S
• 分子量: 472.53

生物活性

• 描述: SRPK-IN-1是共价,不可逆的 SRPK1/2 抑制剂,IC50 分别为35.6 和 98 nM。有抗血管生成作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> SRPK
• 靶点:

  IC50: 35.6 nM (SRPK1), 98 nM (SRPK2)[1]

• 体外研究: 在200nM的SRPK-IN-1处理显着降低稳定状态下SR蛋白磷酸化,有或没有冲洗[1]。 SRPK-IN-1有效地将VEGF从促血管生成转化为抗血管生成同种型[1]。
• 体内研究: SRPK-IN-1通过VEGF选择性剪接阻断CNV小鼠模型中的血管生成[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hatcher JM, et al. SRPKIN-1: A Covalent SRPK1/2 Inhibitor that Potently Converts VEGF from Pro-angiogenic to Anti-angiogenic Isoform. Cell Chem Biol. 2018 Apr 19;25(4):460-470.e6.