| 英文名 | gs-9256 |
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| 英文别名 |
gs9256
unii-8v42y78hru |
| 描述 | GS-9256是一种选择性HCV NS3蛋白酶抑制剂。GS-9256具有良好的药代动力学性质和抗病毒活性[1]。 |
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| 相关类别 | |
| 体外研究 | GS-9256(0.002-0.183μM)在具有编码荧光素酶的复制子的GT1b-hm-luc细胞中的平均EC50值为20nM[1]。GS-9256(3μM)保留了对所有测试的NS5B和NS5A抑制剂耐药突变的野生型活性,在微粒体和肝细胞(包括啮齿类动物、狗和人)中代谢稳定[1]。 |
| 体内研究 | GS-9256(1 mg/kg,静脉注射,30分钟)在小鼠中具有高度生物利用率(接近100%),在大鼠(14%)、狗(21%)和猴子(14%)中具有中度生物利用率。小鼠的消除半衰期约为2小时,大鼠为0.6小时,狗为5小时,猴子为4小时[1]。GS-9256的药代动力学参数(IV,2 mg/kg小鼠和1 mg/kg大鼠、狗、猴；口服,50 mg/kg小鼠,5 mg/kg大鼠和猴,4 mg/kg狗)-参数CD-1小鼠Sprague Dawley大鼠Beagle犬Cynomolgus猴静脉注射CL(L/h/kg)2.0 1.26 0.04 0.33 Vss(L/kg)2.3 0.16 0.09 0.27 t1/2(h)2.35 0.61 4.88 3.95 MRT(h)1.15 0.13 2.11 0.82口服Tmax(h)3.00 0.67 2.00 2.67 Cmax(nM)11116 2654369 604 t1/2(h)1.31 0.53 4.22 4.42 AUC0-∞(nM*h)58959 445 21043 2304 F(%)完成13.9 21 14 |
| 分子式 | C46H56ClF2N6O8PS |
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| 分子量 | 957.46100 |
| 精确质量 | 956.32700 |
| PSA | 219.36000 |
| LogP | 10.28240 |