头孢曲辛(BL-S-640)是一种口服活性广谱头孢菌素抗生素。头孢曲嗪也是一种eEF2K抑制剂,在人类乳腺癌细胞中具有抗增殖活性,可诱导内质网应激,导致细胞死亡。头孢曲嗪可用于癌症和细菌感染的研究[1][2]。
Human PD-L1 inhibitor III 是人的 PD-L1 的抑制剂。
Belinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。
D-JNKI-1 是一种 JNK 抑制剂,能够有效抑制 JNK 的活性。
Fmoc-PEG12-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Aliconazole是一种抗真菌 (antifungal) 咪唑衍生物。
Febuxostat D9是Febuxostat氘代标记化合物标准品。
4’,4-二溴联苯-d8是氘标记的4’,-4-二溴联苯[1]。
Kisspeptin-10 是一种有效的内源性 GPR54 激动剂,用作血管收缩剂和血管生成抑制剂。
二环己胺(S)-2-((叔丁氧羰基)氨基)戊-4-烯酸盐是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
阿提莫肽是一种用于主动免疫的免疫剂,也是一种抗肿瘤剂[1]。
Brandioside是Brandisia hancei[1]中的一种天然苯丙糖苷。
硫马林醇A(4-羟基硫马林醇C)是一种有效的抗生素。Thiomarinol A是二硫代吡咯烷酮和marinolic acid的混合物。Thiomarinol A显示出抗菌活性。Thiomarinol A以剂量依赖性抑制MRSA IleRS,Kiapp值为19 nM[1]。
GSK9027作为一种非甾体糖皮质激素受体(GR)激动剂,在2×糖皮质激素反应元件(GRE)报告系统上作为部分激动剂发挥作用,并实现与地塞米松相关的内在活性[1][2]。
Sarafotoxin S6b是一种血管收缩肽和非选择性内皮素受体激动剂。Sarafotoxin S6b可诱导离体人冠状动脉收缩,冠状动脉、隐静脉和冠状动脉的Ki值分别为0.27、0.55和19.5 nM[1]。
Biotin-PEG3-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
2',3',5'-三-O-苯甲酰基-2'-β-C-甲基-5-甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
Tazobactam sodium 是 β-内酰胺酶抑制剂类抗生素。Ceftolozane 与Tazobactam 联合应用,可提高头孢噻嗪对多种产 ESBL 肠杆菌科和部分类杆菌属的抗菌活性。
MEHFPGP是一种神经保护肽。MEHFPGP可用于脑卒中的研究[1][2]。
Broussonin C 是 Tyrosinase 的竞争性抑制剂,可以从 Broussonetia kazinoki中分离得到。Broussonin C 对 monophenolase 和 diphenolase 有抑制作用,IC50 分别为 0.43 和 0.57 μM。
SKF89976A hydrochloride 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,作用于 CHO 细胞中的 GAT-1,GAT-2 和 GAT-3,IC50 分别为 0.28 μM,137.34 μM 和 202.8 μM。
(2S)-3',4',7-Trimethoxyflavan 是一种黄烷,对 HCT116 和 HepG2 表现出弱细胞毒性,IC50 值分别为 34.36 μg/mL 和 38.51 μg/mL。
Afegostat是之前临床二期用于治疗某些戈谢病的实验性药物。该实验已经终止。
RSV-IN-7(实施例253)是RSV抑制剂(EC50:<0.4μΜ)[1]。
EGFR/HER2/CDK9-IN-1(化合物4)是EGFR/HER2/CDK9的有效抑制剂,IC50s分别为90.17、131.39和67.04 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-1具有显著的抗肿瘤活性[1]。
13-O-肉桂酰巴卡西汀III(Baccatin III 13肉桂酸酯)是一种紫杉烷,可以在南方红豆杉的嫩枝中找到[1]。
依舒林是一种非甾体抗炎药舒林酸的非活性代谢产物。依舒林在体外抑制醛糖还原酶,IC50为367 nM,可能有助于舒林酸对2型糖尿病并发症的有益药理作用[2]。
Benzoctamine hydrochloride (Ba-30803) 是一种具有抗焦虑作用的精神活性药物。Benzoctamine hydrochloride阻断中枢突触后 5-羟色胺受体,并可降低脑内5-HT的周转。