1229096-88-1

• 常用中文名：GSK9027
• 常用英文名：GSK 9027
• CAS号：1229096-88-1
• 分子式：C₂₇H₁₉F₄N₃O₂S
• 分子量：525.51700
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 糖皮质激素受体
• 发布时间：2017-01-22 06:51:46
• 更新时间：2024-01-16 07:45:05
• GSK9027作为一种非甾体糖皮质激素受体(GR)激动剂,在2×糖皮质激素反应元件(GRE)报告系统上作为部分激动剂发挥作用,并实现与地塞米松相关的内在活性[1][2]。

名称

• 英文名: gsk9027

物化性质

• 分子式: C₂₇H₁₉F₄N₃O₂S
• 分子量: 525.51700
• 精确质量: 525.11300
• PSA: 72.37000
• LogP: 7.94610

生物活性

• 描述: GSK9027作为一种非甾体糖皮质激素受体(GR)激动剂,在2×糖皮质激素反应元件(GRE)报告系统上作为部分激动剂发挥作用,并实现与地塞米松相关的内在活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
• 靶点:

  GR[2]

• 体外研究: GSK9027显示2×GRE报告激活减少,是部分激动剂[2]。
• 参考文献:

  [1]. Rider CF, et al. Cytokine-Induced Loss of Glucocorticoid Function: Effect of Kinase Inhibitors, Long-Acting β2-Adrenoceptor Agonist and Glucocorticoid Receptor Ligands. PLoS ONE. 2015; 10(1): e0116773.

  [2]. Rider, C. F., et al. TNF±-Induced Glucocorticoid Resistance: Inhibition Of Inflammatory Signalling And The Effect On Full And Partial GR Agonists. 2012