头孢硫脒

• 常用名: 头孢硫脒
• 英文名: Cefatrizine
• CAS号: 51627-14-6
• 分子量: 462.503
• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 沸点: 948.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₈N₆O₅S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 527.2±34.3 °C

头孢硫脒用途

头孢曲辛(BL-S-640)是一种口服活性广谱头孢菌素抗生素。头孢曲嗪也是一种eEF2K抑制剂,在人类乳腺癌细胞中具有抗增殖活性,可诱导内质网应激,导致细胞死亡。头孢曲嗪可用于癌症和细菌感染的研究[1][2]。

头孢硫脒作用

该品为第一代头孢菌素，为中国首创用于临床。抗菌谱与头孢噻吩相似，对金葡菌、草绿色链球菌、肺炎球菌的作用较强，对肠球菌有独特的抗菌活性，主要用于金葡菌、肺炎球菌及链球菌所致呼吸道感染，胆道感染、尿路感染、妇科感染、败血症、肺炎、脑膜炎等感染。

药理毒理1．药理该品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用尤强。该品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ ml，对化脓性链球菌MIC90为0.5μg/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对肠球菌亦显示有很强的体外抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素。该品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。2．毒理该品小鼠静脉注射的LD50为（1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD50为（1.26±0.23)g/kg。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组（p<0.01）。药代动力学：该品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度（Cmax)为（68.93±6.86)mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为（1.19±0.12)h，血药浓度-时间曲线下面积（AUC)为（94.7±9.8)mg/(L.h)，12小时尿药累计排泄率为93.1±3.2%。肌内注射1.0g后，血药峰浓度（Cmax)为（35.12±4.34)mg/L，达峰时间（tmax)为（0.78±0.08)h，半衰期为（1.38±0.21)h，血药浓度-时间曲线下面积（AUC)为（85.3±8.0)mg/(L.h)，12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9%。与静脉滴注相比，其绝对生物利用度为90.3±6.4%。该品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90%以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2%，血液透析可排出给药量的20%~30%。适应症：用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。
用法和用量：该品口服不吸收。肌内注射：一次0.5g~1.0g,一日4次；小儿按体重一日50~100mg/kg，分3~4次给药。静脉注射：一次1g，一日2~4次；小儿按体重一日50~100mg/kg，分2~4次给药。
临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。

头孢硫脒名称

• 中文名: 头孢硫脒
• 英文名: Cefatrizine
• 中文别名: 7-[2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-3-(1,2,3-三唑-4-基硫)甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸 | 头孢曲秦 | 头孢曲嗪

头孢硫脒生物活性

• 描述: 头孢曲辛(BL-S-640)是一种口服活性广谱头孢菌素抗生素。头孢曲嗪也是一种eEF2K抑制剂,在人类乳腺癌细胞中具有抗增殖活性,可诱导内质网应激,导致细胞死亡。头孢曲嗪可用于癌症和细菌感染的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  eEF2K, bacterial[1][2].

• 体外研究: 头孢曲嗪(0-100µM；24 h)以剂量依赖性方式对MCF-7和MDA-MB-436细胞生长产生显著的抗增殖作用[1]。头孢曲嗪(30µM；12 h)诱导乳腺癌细胞内质网应激[1]。头孢曲嗪(12、24、36 h)增加MCF-7和MDA-MB-436细胞中CHOP(ER应激诱导凋亡的标志物)的水平,并促进eEF2K调节的ER应激途径(Bip、p-PERK、XBP-1S和p-JNK)中核心蛋白的表达[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：MCF-7,MDA-MB-436细胞浓度：0-100µM培养时间：24小时结果：在33µM和29µM时,对细胞产生显著的抗增殖作用,并导致MCF-7和MDA-MB-336细胞几乎50%的抑制。细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7,MDA-MB-436细胞浓度：30µM培养时间：12小时结果：导致大量细胞质空泡化。
• 体内研究: 头孢曲嗪(BL-S-640)(0.2、1、5、25 mg/kg；口服；每天4次,连续3天)可减少奇异芽孢杆菌囊内感染模型中膀胱和肾脏中感染生物的数量[2]。动物模型：雄性Wiss Webster小鼠(19-21g；奇异芽孢杆菌囊内感染模型)[2]。剂量：0.2、1、5、25 mg/kg给药：口服；每天4次,持续3天。结果：当剂量为1 mg/kg时,膀胱中的感染微生物数量减少到1000个以下,当剂量为0.2 mg/kg时肾脏中的感染细菌数量减少到了1000个以下。

头孢硫脒物理化学性质

• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 沸点: 948.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₈N₆O₅S₂
• 分子量: 462.503
• 闪点: 527.2±34.3 °C
• 精确质量: 462.078003
• PSA: 225.13000
• LogP: -0.41
• 外观性状: 白色至略淡黄色粉末
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.794
• 储存条件: 库房通风低温干燥

头孢硫脒毒性和生态

头孢硫脒英文别名

• MFCD00274172
• bls640
• 5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-8-oxo-3-[(1H-1,2,3-triazol-4-ylthio)methyl]-
• 7-{[Amino(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino}-8-oxo-3-[(2H-1,2,3-triazol-4-ylsulfanyl)methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
• antibioticbl-640
• 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-8-oxo-3-[(2H-1,2,3-triazol-4-ylthio)methyl]-
• 7-{[amino(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino}-8-oxo-3-[(1H-1,2,3-triazol-5-ylsulfanyl)methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
• Cefatrizine
• 7-{[Amino(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino}-8-oxo-3-[(1H-1,2,3-triazol-4-ylsulfanyl)methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
• EINECS 257-324-2
• 5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-8-oxo-3-[(1H-1,2,3-triazol-5-ylthio)methyl]-
• CEPHATHIAMIDINUM
• cephatriazine
• s640p
• Cephathiamidine
• antibioticbl-s640