33075-00-2

• 常用中文名：头孢硫脒
• 常用英文名：Cefathiamidine
• CAS号：33075-00-2
• 分子式：C₁₉H₂₈N₄O₆S₂
• 分子量：472.579
• 相关类别： 原料药 抗生素类药物 头孢菌素类药
• 发布时间：2018-07-05 19:47:31
• 更新时间：2024-01-02 16:22:20
• Cefathiamidine 是第一代头孢菌素抗菌剂,用于治疗由易感细菌引起的感染。Cefathiamidine 对细菌具有广泛的抗菌活性,可用于治疗呼吸道、肝脏、五官感觉、尿路感染以及心内膜炎和败血症。

名称

• 中文名: 头孢硫脒
• 英文名: cefathiamidine
• 中文别名: 先锋霉素18; 仙力素
• 英文别名: (6R,7R)-3-(Acetoxymethyl)-7-({[(N,N'-diisopropylcarbamimidoyl)sulfanyl]acetyl}amino)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 3-[(acetyloxy)methyl]-7-[[2-[[(E)-[(1-methylethyl)amino][(1-methylethyl)imino]methyl]thio]acetyl]amino]-8-oxo-, (6R,7R)-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₉H₂₈N₄O₆S₂
• 分子量: 472.579
• 精确质量: 472.145020
• PSA: 188.00000
• LogP: 2.67
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.653
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Cefathiamidine 是第一代头孢菌素抗菌剂,用于治疗由易感细菌引起的感染。Cefathiamidine 对细菌具有广泛的抗菌活性,可用于治疗呼吸道、肝脏、五官感觉、尿路感染以及心内膜炎和败血症。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  Bacterial[1]

• 体外研究: 研究了头孢硫脒对粪链球菌和粪链球菌的体外抗菌活性,并与其它β-内酰胺类药物进行了比较。56株粪链球菌均被2mg/L头孢硫脒抑制。头孢硫脒和氨苄西林对10株粪链球菌的MBCs测定表明,MBC/MIC比值大于64。当头孢硫脒和氨苄西林的浓度大于MIC时,粪链球菌的杀灭率降低。以2 mg/L头孢硫脒或4 mg/L氨苄青霉素杀灭最快。随着1毫克/升庆大霉素的加入,这种矛盾的杀菌效果被消除。时间杀伤研究表明,氨基糖苷和β-内酰胺的联合作用可在6小时内杀死99.9%的细胞[2]。
• 体内研究: 头孢硫脒不经口服吸收,因此通过肠外途径(静脉或肌肉注射)给药。头孢硫脒广泛分布于大多数体液和组织中,但不能通过血脑屏障。头孢硫脒的蛋白质结合能力为23%,90%以上的头孢硫脒由肾脏无变化地排出[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhi LJ, et al. Population pharmacokinetics and dosing optimization of cefathiamidine in children with hematologic infection. Drug Des Devel Ther. 2018 Apr 17;12:855-862.

  [2]. Chen HY, et al. The killing effects of cefathiamidine or ampicillin alone and in combination with gentamicin against enterococci. J Antimicrob Chemother. 1983 Jul;12(1):19-26.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : XI0373000 CHEMICAL NAME : 5-Thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-(2-((N,N'-diisopropylamidino)thio) acetamido)-3-(hydroxymethyl)-8-oxo-, acetate CAS REGISTRY NUMBER : 33075-00-2 LAST UPDATED : 199406 DATA ITEMS CITED : 2 MOLECULAR FORMULA : C19-H28-N4-O6-S2 MOLECULAR WEIGHT : 472.63 WISWESSER LINE NOTATION : T46 ANV ES GUTJ CMV1SYMY1&1&UNY1&1 G1OV1 HVQ HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 1260 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : CMJODS Chinese Medical Journal (Beijing, English Edition). (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.1- 1975- Adopted vol. no. 92 in 1979. Volume(issue)/page/year: 92,26,1979 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 720 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : CMJODS Chinese Medical Journal (Beijing, English Edition). (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.1- 1975- Adopted vol. no. 92 in 1979. Volume(issue)/page/year: 92,26,1979