KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC,Ki值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂,在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。
Galsulfase (Aryplase, BM-102) 是重组人n-乙酰半乳糖胺-4-硫酸酯酶Galsulfase (Aryplase, BM-102) 可用于黏多糖病的研究。
MPC-0767 是一种有效的、选择性的、口服的 hsp90 抑制剂。MPC-0767 是 MPC-3100 的 L-丙氨酸酯前药,化学稳定性提高。
N-4-(5,6-二甲氧基-N-邻苯二甲酰亚胺)苯基马来酰亚胺是标记硫醇的荧光试剂[1]。
S1R激动剂1(化合物6b)是选择性S1R激动物,其对于S1R和S2R分别具有0.93nM和72nM的Kis。S1R激动剂1对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。
HIF-1α-IN-3(化合物(S)-3f)是一种低氧选择性HIF-2α抑制剂。HIF-1α-IN-3具有很强的抗雌激素作用[1]。
Vitexin2''-O-p-coumarate 分离于胡芦巴种子. Vitexin2''-O-p-coumarate 强烈促进由 H2O2 诱导的 2BS 细胞的增殖。
CAY10566 是一种硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD) 抑制剂。
Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂,具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂,M2 和M3 亚型的部分激动剂。
2-乙基苯酚-d10是氘标记的2-乙基苯酚[1]。
(2R,4R)-APDC 是一种选择性的 II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs)。(2R,4R)-APDC 具有抗惊厥和神经保护作用。
Acid-PEG3-PFP ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
QL9 是针对2C T细胞受体 (TCR) 的高亲和力同种异体抗原。
GPR139 agonist-2 (compound 20a) 是一种有效的 GPR139 激动剂,EC50 为 24.7 nM。GPR139 agonist-2 可挽救小鼠精神分裂症模型的社交互动缺陷并减轻认知缺陷。GPR139 agonist-2 具有用于抗精神分裂症药物研究的潜力。
(3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
β-葡萄糖醛酸酶是一种重要的溶酶体酶,参与含葡萄糖醛酸的糖胺聚糖的降解[1]。
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
Bim BH3, Peptide IV 是一种来自 BH3-only protein Bim 的 26 个残基肽,属于 Bcl-2 蛋白家族的促凋亡家族。
Nebentan potassium (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan potassium 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合,Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan potassium 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
Angiotensin (1-7) 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性,IC50 为 0.65 μM。
Verubecestat (MK-8931) 是 β-分泌酶1 (BACE1) 抑制剂,研究用于治疗阿尔茨海默病。
VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM),对哺乳动物 Kir1.1,Kir4.1,Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。
Z-YVAD-AFC是Caspase-1的荧光底物,可用于检测和测量Caspase-1活性[1]。
6,2'-Dihydroxyflavone 是一个新型的 GABAA 受体拮抗剂。
Sorafenib D4 (Bay 43-9006 D4) 是 Sorafenib 氘代化合物标准品。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
2-(叔丁氧羰基氨基)-3-苯基丙酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
1-溴辛烷-8,8,8-d3是氘标记的1-溴辛烷[1]。
(E)-tri-Pcoumaroylspermidine 是一种亚精胺化合物,存在于 Carthamus tinctorius L 的小花中。