878983-38-1

• 常用中文名：AKOS-22
• 常用英文名：AKOS-22
• CAS号：878983-38-1
• 分子式：C₂₂H₂₁ClF₃N₃O₃
• 分子量：467.87
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2020-01-23 20:41:51
• 更新时间：2025-08-25 23:47:16
• AKOS-22 是一种有效的线粒体蛋白电压依赖性阴离子通道 1 (VDAC1) 抑制剂 (Kd=15.4 μM)。AKOS-22 与 VDAC1 相互作用,抑制 VDAC1 齐聚和凋亡。AKOS-22 对线粒体功能的保护作用。

名称

• 英文名: AKOS-22

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₁ClF₃N₃O₃
• 分子量: 467.87

生物活性

• 描述: AKOS-22 是一种有效的线粒体蛋白电压依赖性阴离子通道 1 (VDAC1) 抑制剂 (Kd=15.4 μM)。AKOS-22 与 VDAC1 相互作用,抑制 VDAC1 齐聚和凋亡。AKOS-22 对线粒体功能的保护作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Kd: 15.4 μM (VDAC1)[1]

• 体外研究: AKOS-22(5-20μM；2小时)以浓度依赖的方式抑制VDAC1齐聚和凋亡(IC50=7.5μM)[1]。AKOS-22抑制亚硒酸诱导的VDAC1齐聚、细胞c释放和HEK-293细胞凋亡(IC50=3.3-3.6μM)。AKOS-22(30μM,2 h)抑制顺铂诱导的神经母细胞瘤细胞株SH-SY5Y的VDAC1齐聚和凋亡,AKOS-22阻止凋亡诱导相关的[Ca2+]I升高,从而阻止线粒体的Ca2+积聚[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ben-Hail D, et al. Novel Compounds Targeting the Mitochondrial Protein VDAC1 Inhibit Apoptosis and Protectagainst Mitochondrial Dysfunction. Biol Chem. 2016 Nov 25;291(48):24986-25003.