1,1,1,3-Tetrachloroacetone 是一种卤化臭氧-氯和臭氧氯胺消毒副产物 (DBPs),它是由氯或氯胺用作辅助消毒剂时,溴化水平升高的引起的。
该化合物为黄嘌呤氧化还原酶(XOR)抑制剂,抑制浓度高,ic50值为7.0 nm。
Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效,选择性,口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂,对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
MRK-740 是一种有效的,选择性的,与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 µM)。
Acid-PEG5-TEMPO 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Pro-Arg-AMC 是一种 DPAP1 的肽底物。
M8891 是一种具有口服活性,可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂,IC50 为 54 nM,Ki 为 4.33 nM。M8891 不抑制 MetAP-1 (IC 50>10 µM)。M8891 抑制原代内皮细胞以及肿瘤细胞的生长,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
马尾松糖苷B是一种抗氧化剂,可从雪松松针中分离得到。Massonianoside B具有清除自由基的能力,并恢复CCL4受损的抗氧化酶活性[1]。
Justicidin B是一种有效的抗癌木脂素和促凋亡剂。Justicidin B也是一种骨吸收抑制剂,具有强大的抗病毒、杀菌和抗原生动物作用。Justicidin B显著抑制血小板聚集[1][2][3]。
(+)-Pinoresinol diacetate 时可从Sambucus williamsii 分离得到的天然产物,具有抗真菌活性。
烟酸己基酯,一种具有血管舒张作用的烟酸酯。烟酸己酯可改善血液循环,通常作为外用制剂的活性成分,如乳膏和乳液[1]。
Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 是一种可切割的 ADC linker,用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 用于 neolymphostin 为基础的 ADC 前体的制备,用于位点特异性半胱氨酸突变体曲妥珠单抗- A114C 的偶联。
Linderene acetate 可从 Lindera strychnifolia 中分离得到,是脯氨酸肽链内切酶抑制剂。
VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂,对 Hsp70,Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM,2.6 μM 和 2.6 μM,对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。
1,4-DPCA,一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase) 抑制剂,也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂,IC50 为 2.4 µM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型,可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIH,IC50 为 60 μM。
Mefuparib盐酸盐是一种有效的,高选择性的竞争性PARP1/2抑制剂,IC50分别为3.2/1.9 nM；比其他主要核PARP(包括PARP3,TNKS1,TNKS2和PARP6)显示>406倍；减少聚(ADP-核糖)形成,增强γH2AX水平,在同源重组修复(HR)缺陷细胞中诱导G2/M停滞和随后的细胞凋亡；显示出对HR缺陷癌细胞的有效体外和体内增殖和生长抑制以及HR-熟练异种移植物对抗癌药物替莫唑胺的协同致敏作用。
AZD6738是有效地 ATR 激酶抑制剂,IC50 值为 1 nM。
A2AAR/HDAC-IN-2是一种有效的A2AAR/HDAC双重抑制剂,对A2AAR具有良好的结合亲和力(Ki=10.3 nM),对HDAC1具有良好的抑制活性(IC50=18.5 nM)。A2AAR/HDAC-IN-2可用于抗肿瘤研究[1]。
2,4,6-三溴苯甲醚-d5是氘标记的2,4,6-三溴苯甲醚[1]。
Solvent Blue 35 (Sudan Blue II; Oil Blue 35)是用于着色醇类和烃基溶剂的染料。 它可用于染色动物组织中的甘油三酯。
L-NIL盐酸盐是一种诱导型NO合酶抑制剂,对于miNOS[1][2][3],其IC50为3.3μM。
Boc-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
ALM301是一种口服活性的高度特异性AKT抑制剂,AKT1、AKT2和AKT3的IC50值分别为0.13µM、0.09µM和2.75µM。ALM301在体外抑制AKT磷酸化并调节下游信号传导。ALM301可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长[1]。
Dehydroevodiamine hydrochloride 从吴茱萸叶中分离得到。
OSW-1 是从虎眼万年青中分离出来的,osterol-binding protein (OSBP) 和 OSBP-elated protein 4 (ORP4) 的特异性拮抗剂,其在人类肿瘤细胞系中的 GI50 值为纳摩尔级别。
PD-1/PD-L1-IN-20(实施例21)是PD-1/PD-L1蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20阻断PD-1/PD-L1,IC50为5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究[1]。
Hydroxy-PEG4-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Fmoc-Val-Ser(psi(Me,Me)pro)-OH是一种二肽。