Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素,由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae) 产生, 在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌显示出强大的杀菌活性。Virginiamycin S1 属于链阳性菌属家族中的 B 型化合物,与链阳性菌属家族中的 A 型化合物Virginiamycin M1 协同治疗多药耐药性细菌感染更有效。
伏罗唑是一种高效、选择性、口服活性非甾体芳香化酶抑制剂[1][2]。伏罗唑在体内具有抗肿瘤活性。伏罗唑在乳腺癌研究中具有潜在的应用前景[3]。
Afalanine (N-Acetyl-DL-phenylalanine) 是一种抗抑郁药。
苯乙酮-13C是13C标记的苯乙酮[1]。苯乙酮是一种结构简单的有机化合物[2]。
A-933548是一种强效钙蛋白酶抑制剂。A-933548与相关半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶相比具有增强的选择性、良好的微粒体稳定性和在细胞测定中的功效。
特莫卡普利特(特莫卡普利二酸)是血管紧张素转换酶(ACE)的抑制剂。替莫卡必拉可减轻高糖对主动脉内皮细胞增殖的抑制作用。替莫卡必拉在高血压和血管炎症方面有潜在的应用[1][2][3][4]。
Thalidomide-5-NH-PEG1-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG1-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
endo-BCN-PEG3-NH-Boc 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTACs 的合成。
PDE5-IN-3(化合物11j)是一种有效的PDE5抑制剂,IC50为1.57 nM。PDE5-IN-3显示中度EGFR抑制,IC50为5.827µM。PDE5-IN-3显著抑制Wnt/β-连环蛋白途径(IC50=1286.96纳克/毫升)。PDE5-IN-3诱导HepG2细胞内固有的线粒体凋亡途径。PDE5-IN-3具有较强的抗肿瘤活性[1]。
5,6-二氢-5-甲基尿嘧啶-d6是氘标记的5,6-二羟基-5-甲基尿苷。5,6-二氢-5-甲基尿嘧啶(二氢胸腺嘧啶)是胸腺嘧啶的中间分解产物,来自动物或植物。5,6-二氢-5-甲基尿嘧啶(二氢胸腺嘧啶)在异常高水平存在时可能有毒[1]。
5-O-(叔丁基二苯基甲硅烷基)-2,3-异丙基-D-核糖内酯是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
MI 2 (MALT1 inhibitor) 是一种不可逆的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 5.84 μM。
BES是一种二级标准生化缓冲液,有效pH范围为6.4至7.8(20℃时pKa:7.15)。BES用于诊断测试领域。
丙基丙嗪是一种多巴胺受体DRD2拮抗剂。丙丙咪嗪也是一种有效的镇静剂。丙基丙嗪可用于兽医研究[1][2]。
丙二醇是一种天然产物[1]。
HS220(HS-220)是一种疟原虫选择性takinib类似物,靶向非典型恶性疟原虫蛋白激酶9(PfPK9,Kd=4.1 uM),但不抑制HsTAK1,降低恶性疟原虫中K63连接的泛素化；抑制伯氏疟原虫寄生虫负荷在HuH7细胞中,EC50为43uM,HuH7活力无显着变化；诱导肝细胞中寄生虫大小增加的独特表型。
DCN1-UBC12-IN-2是一种有效且特异的DCN1-UBC12抑制剂(IC50=9.55 nM)。DCN1-UBC12-IN-2可以特异性地靶向DCN1-UBC12相互作用,缓解Ang II诱导的心肌成纤维细胞激活[1]。
D149 Dye 是一种二氢吲哚类染料,是一种具有高消光系数的非金属有机敏化剂。
Grandivine A 是一种类固醇生物碱,可从毛叶藜芦 (Veratrum grandiflorum) 中分离得到。
盐酸左布比卡因(Levobupivacaine Hcl)是一局部麻醉用化合物。
p、 p'-DDE-d8是氘标记的p,p'-DDE[1]。p、 p'-DDE(4,4'-DDE)是持久性二氯二苯三氯乙烷(DDT)的主要代谢产物,是一种强效雄激素受体拮抗剂,其IC50为5μM,Ki为3.5μM[2]。
Z-VEID-AFC是胱天蛋白酶-6的荧光底物[1]。
yGsy2p-IN-H23 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p) 抑制剂,对人糖原合酶 1 (hGYS1) 的 IC50 为 875 µM。yGsy2p-IN-H23 结合在 yGsy2p 的尿苷二磷酸葡萄糖结合口袋内。yGsy2p-IN-H23 用于糖原储存疾病 (GSDs)。
盐酸坦度螺酮(SM-3997)是一种有效的选择性5-HT1A受体部分激动剂,Ki为27 nM。盐酸坦度螺酮具有抗焦虑和抗抑郁活性。盐酸坦度螺酮可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究[1][2][3]。
4,4-二苯基丁胺对Kis分别为2589和1670 nM的5-HT2A和H1受体具有亲和力[1]。
Fmoc-D-Homoser(Trt)-OH是丝氨酸衍生物[1]。
PIK-293 是 IC87114 的类似物,是 PI3K 的抑制剂,其对p110δ、p110β、p110γ 和 p110α 的 IC50 值分别为 0.24 μM、10 μM、25 μM 和100 μM。
Vemtoberant是一种β3肾上腺素能受体拮抗剂。Vemtoberant可用于研究β3肾上腺素能受体介导的疾病,如心力衰竭[1][2]。