PD-1/PD-L1-IN-25(化合物D2)是PD-1/PD-L1相互作用的抑制剂,IC50值为16.17 nM。PD-1/PD-L1-IN-25有效激活PBMC中T细胞的抗肿瘤免疫。PD-1/PD-L1-IN-25可用于癌症研究[1]。
(±)-Darifenacin-d4是氘标记的(±)-Darifenacin。(±)-Darifenacin是Darifenacin的外消旋体。达利非那霉素是一种选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂[1]。
二乙酰氧基-6-姜二醇是从生姜根茎的二氯甲烷提取物中分离出来的二芳基庚烷类化合物(生姜)[1]。
吉非替尼-d3(ZD1839-d3)是氘标记的吉非替尼。吉非替尼(ZD1839)是一种有效、选择性和口服活性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为33 nM。吉非替尼选择性地抑制EGF刺激的肿瘤细胞生长(IC50为54 nM),并阻断肿瘤细胞中EGF刺激的EGFR自身磷酸化。吉非替尼也诱导自噬。吉非替尼具有抗肿瘤活性[1][2]。
Methyltetrazine-PEG4-maleimide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
顺式三甲氧基白藜芦醇是一种有效的抗有丝分裂试剂。顺式三甲氧基白藜芦醇抑制微管蛋白聚合,IC50值为4μM[1]。
酪氨酸磷蛋白A51是一种有效的蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。酪磷素A51以剂量依赖性方式抑制[3H]牛磺酸的体积依赖性释放。酪磷蛋白A51显著降低细胞酪氨酸磷酸化水平。酪磷蛋白A51抑制基础和EGF诱导的人骨细胞增殖[1][2]。
Tuberculosis inhibitor 8 (compound 3b) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 为 0.69 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 0.69 μM) 表现出高度活性。
Lp-PLA2-IN-3 是一种有效的、口服的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,对重组人 Lp-PLA2 (Lp-PLA2) 的IC50 为14 nM。
1,9-二溴壬烷-d18是氘标记的1,9-二溴壬烷[1]。
2,3,6-三甲基苯酚-d11是氘标记的2,3,6-二甲基苯酚[1]。
C87是一种新型小分子TNFα抑制剂; 高效抑制TNFα诱导的细胞毒性,IC50值为8.73 μM。
N-硝基甲基乙胺-d5是氘标记的N-硝基甲基甲胺[1]。
一种新型有效的选择性口服生物可利用的MET酪氨酸激酶抑制剂,未磷酸化和磷酸化MET的IC50分别<1 nM和12 nM；对MET突变体(V1110I,H1112Y,L119V,Y1235D,D1228H和M1250T)表现出有效的广谱活性。)IC50<1 nM-57 nM,具有中等效力的Y1230突变体(IC50=25-280nM)；除Fms和TrkA/B/C外,在一组130种激酶中显示>50倍的选择性；通过减少磷酸化抑制体内MET依赖性肿瘤细胞生长MET。
Tenacissoside I 是一种来自 Marsdenia tenacissima 的 C21 甾体,在 M. tenacissima 含量较高。
Succimer 是一种广泛用于治疗铅中毒的螯合剂。
Atrazine-3-mercaptopropanoic acid 是一种半抗原。包被 Atrazine-3-mercaptopropanoic acid 的多克隆抗体 (PcAb) 1 的 IC50 值为 7.5 ng/mL。
Axl-IN-6(化合物14)是一种口服活性和有效的Axl抑制剂。Axl-IN-6耐受性良好,可显著抑制MV-4-11皮下异种移植模型中的肿瘤生长[1]。
Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HSGN-218 是一种抗菌剂,具有低 Caco-2 渗透性。HSGN-218 高效抑制不同 C. difficile 的生长,MIC 值范围为 0.007 μM 至 0.07 μM。
Lawsone 是一种萘醌染料,从 Lawsonia inermis 的叶片中分离得到,具有抗菌和抗氧化活性。
Bac2A-TFA是一种抗菌和免疫调节肽。Bac2A-TFA是杆菌素的一种线性变体,对真菌病原菌非常有效。
刘易斯Y四糖(Lewis Y,LeY)是刘易斯X三糖(HY-N10534)的四糖衍生物形式。Lewis Y四糖是一种与恶性卵巢癌转移和预后不良相关的抗原[1][2]。
抗肿瘤剂-80(化合物11)是一种口服活性和有效的抗肿瘤剂。抗肿瘤药-80诱导肿瘤细胞凋亡[1]。
Darbufelone mesylate 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
SAR407899 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
Bromochloroacetaldehyde 属于二卤代乙醛,是饮用水中的副产品。Bromochloroacetaldehyde 具有遗传毒性。
NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 是一种新型水溶性毛喉素衍生物,主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。 NKH477 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。 NKH477 在体内具有改变的细胞因子谱而发挥抗增殖作用,抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。