马尼地平-d4是氘标记的马尼地平。马尼地平是一种钙通道阻滞剂,临床上用作抗高血压药物[1][2]。
A1AR拮抗剂3(化合物13)是一种选择性腺苷1(A1)受体拮抗剂,对人A1和大鼠A1的Kis分别为9.69 nM和0.529 nM。A1AR拮抗剂3可用于研究神经系统疾病[1]。
2-氨基嘌呤-9-β-D-(3',5'-二-O-苯甲酰基-2'-脱氧-2'-氟)阿糖胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Biotin-PEG6-azide 是一种生物素标记的 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Y-9738 是一种降血脂药。
Patiromer是一种口服活性强的高钾血症抑制剂和非吸收性钾粘合剂。Patiromer聚合物与钙结合,钙在结肠中释放以交换结合钾[1][2]。
Isogermafurenolide是一种可从马达加斯加雨林的斑马草中提取的细胞毒性萜类化合物。
Ipragliflozin (L-Proline) 是 SGLT2 高活性的,选择性抑制剂,IC50 为 2.8 nM,对 SGLT1/3/4/5/6 几乎无活性。
Taniborbactam 是一种有效的 β-lactamase 抑制剂,对 β-lactamase 不同亚型 SHV-5,KPC-2,VIM-2 和 AmpC 的 IC50 值 <100 nM,对 OXA-1 的 IC50 值为 0.1-1 μM,可用于细菌感染的研究。
ST91是一种α2-肾上腺素受体(α2AR)激动剂。ST91激活α2AAR和非α2AAR亚型,产生脊髓镇痛感受[1][2][3]。
β-Amyloid (1-38), mouse, rat是一种含有38 个氨基酸的多肽,由 β-Amyloid 肽的 1-38残基组成。β-Amyloid (1-38) 是阿尔兹海默症淀粉样斑块 (Alzheimer’s disease) 的主要组成成分。
12R-LOX-IN-1 (Compound 4a) 是一种 12R-LOX 抑制剂 (IC50: 28.25 μM)。12R-LOX-IN-1 抑制 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病角质形成细胞的过度增殖状态和集落形成潜力。12R-LOX-IN-1 抑制活性氧、Ki67、IL-17A、TNF-α 和 IL-6 的产生。 12R-LOX-IN-1 可用于抗银屑病研究。
Raphin1 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
(Des-Ala3)-GHRP-2是一种具有生物活性的肽。
L-苏氨酸内酯((3R,4S)-3,4-二羟基氧杂环戊烯-2-酮)是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
HIV蛋白酶-IN-1(化合物1·琥珀酸)是一种有效的HIV蛋白酶非肽抑制剂,可用于研究艾滋病[1]。
CP742033 是一种选择性的微粒体甘油三酯转运蛋白 (MTP) 抑制剂,可以减轻糖尿病狗的体重。
Soyasaponin II 是具有抗病毒活性的皂苷。Soyasaponin II 抑制 HSV-1,HCMV,流感病毒和 HIV-1 的复制。Soyasaponin II 对 HSV-1 复制显示出有效的抑制作用。Soyasaponin II 作为 YB-1 磷酸化和 NLRP3 炎性小体引发的抑制剂,可保护小鼠免受 LPS/GalN 诱导的急性肝衰竭。
H-Leu-Ser-OH是一种由L-亮氨酸和L-丝氨酸残基形成的二肽,是一种代谢产物[1]。
Neocryptotanshinone 是可从 Salvia Miltiorrhiza 分离得到的一种丹参二萜,通过抑制NF-κB 和iNOS 信号来抑制 LPS 诱导的炎症。
(+)-14-脱氧-ε-caesalpin(14-脱氧-ε-caesalpin)是一种cassane二萜类化合物,可抑制由脂多糖(LPS)刺激的原始264.7细胞产生一氧化氮(NO)的释放。
Peucenin 7-O-甲基醚是一种天然产物,可从玫瑰花中分离出来[1]。
Alfuzosin-d3是氘标记的Alfuzosin。
YM758 是一个特异性的窦房结 If 电流抑制剂。
Br-PEG7-Br 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Azido-PEG3-aminoacetic acid-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。