Fc 11a-2是一种苯并咪唑化合物,是一种口服活性和强效NLRP3炎症小体抑制剂。Fc 11a-2通过抑制caspase-1的活化从而抑制IL-1b/IL-18的活化来抑制NLRP3炎症小体的形成。Fc 11a-2阻止硫酸葡聚糖钠(DSS；HY-116282C)诱导的小鼠实验性结肠炎的发展[1][2][3]。
C29是Toll样受体2 (Toll-like receptor 2 (TLR2)) 抑制剂。
(Rac)-CCT 250863(化合物Rac-21)是一种选择性和可逆的NEK 2抑制剂,IC50为0.073µM。(Rac)-CCT 250863显示出诱导细胞周期阻滞的良好效果,并且还可以在细胞中抗增殖(对泊马利度胺敏感/耐药)。(Rac)-CCT 250863与泊马利度胺结合时诱导细胞凋亡[1][2]。
Prinaberel(ERB-041)是雌激素受体ERbeta选择高效激动剂。
GSK239512 是一种有效的脑渗透性 H3 受体拮抗剂。GSK239512 可用于研究轻度至中度的阿尔茨海默病 (AD)。
Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯,可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达,降低磷酸化组蛋白 H3 的水平,增加裂解的 PARP 的水平。
BN82002 是 CDC25 磷酸酶的合成抑制剂,其对重组 CDC25 磷酸酶的 IC50 值为 2.4-6.3 μM。
3'-O-(2-甲氧基乙基)-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PNU-282987(游离碱)(化合物C7)是一种有效的α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,EC50为154 nM。PNU-282987(游离碱)也是5-HT3受体的功能性拮抗剂,IC50为4541 nM【1】。
莪术是从莪术中分离得到的天然产物[1]。
Etelcalcetide (AMG 416) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的 甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。
Fenobam 是一种选择性、口服活性、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂,其作用于变构调节位点 (在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM)。Fenobam 具有反向激动剂活性,其阻断 mGlu5 受体活性,IC50为 84 nM。 Fenobam 具有抗焦虑活性。
AZD-5991 S-enantiomer 是 AZD-5991 的低活性 S 型对映体。AZD-5991 S-enantiomer 是一种 Mcl-1 抑制剂,FRET 实验检测的 IC50 为 6.3 μM,SPR 实验检测的 Kd 为 0.98 μM。
(3-氯-4-氟苯基)磺酰基)脯氨酸是脯氨酸衍生物[1]。
Litoxetine (SL 81.0385) 是一种选择性 5-HT 摄取抑制剂。Litoxetine 是一种 5-HT3 受体拮抗剂,对大脑 5-HT3 受体的 Ki 为 85 nM。Litoxetine 是一种抗抑郁药,具有止吐作用。
INCB-057643 是一种新型,口服生物可利用的 BET 抑制剂。
Cudraxanthone L 是一种天然黄烷酮。
β、 β-海藻糖d14是氘标记的β,β-海藻糖[1]。
(S) -2-((叔丁氧羰基)氨基)戊-4-烯酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Feglymycin 是一种 HIV复制抑制剂。Feglymycin 也是一种具有抗菌活性的抗生素肽 (对金黄色葡萄球菌 MIC: 32-64 μg/mL)。
Hydrastinine 是金印草 (Hydrastis canadensis) 中的主要生物碱成分,可用作止血剂。
HIV蛋白酶底物I是HIV-1蛋白酶的显色底物。HIV蛋白酶底物I具有HIV蛋白酶的切割位点[1]。
eIF4A3-IN-17(化合物61)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-17干扰eIF4F翻译复合物的组装,myc LUC、tub LUC的EC50s分别为0.9、15和1.8nM,以及MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-17可用于研究人类癌症发病机制[1]。
Yadanziolide A 来源于Brucea javanica 干燥的种子。Yadanziolide A 具有强的抗病毒作用,抗烟草花叶病毒的IC50 值为 5.5 μM。Yadanziolide A 具有抗肿瘤作用.
Amaronol B是一种可从黄杨树皮中分离的auronol[1]。
AMG-47a是Lck激酶抑制剂,能抑制T细胞增殖。
阿尼福鲁单抗是一种I型干扰素(IFN)受体拮抗剂,是一种人类单克隆抗体。阿尼福鲁单抗阻断I型干扰素的活性。阿尼福鲁单抗可用于系统性红斑狼疮(SLE)研究[1][2]。
Galidesivir hydrochloride (BCX 4430 hydrochloride) 是病毒RdRp聚合酶抑制剂,对多种病毒有抑制性。
H-Asp(Obzl)-其他。HCl是天冬氨酸衍生物[1]。