c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂,IC50 值为 82 nM,对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性,GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。
R-87366是一种水溶性人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。R-87366对HIV蛋白酶具有有效的抑制作用,Ki值为11nM。R-87366可用于抗人类免疫缺陷病毒(HIV)的研究[1]。
Irampanel (BIIR 561) 是 AMPA 受体和电压依赖性钠通道阻断剂。Irampanel 抑制红藻氨酸 (kainate) 诱导的大鼠皮质神经元电流。
PEPA是AMPAR变构调节剂,能结合GluA2o/GluA3o的LBDs结构域。
3'-Methoxy-3,5,4'-triHydroxyflavone-7-neheesperidoside 是一种黄酮类化合物,可以从 Cleome droserifolia 中分离出来。3'-Methoxy-3,5,4'-triHydroxyflavone-7-neheesperidoside 具有中等程度的保肝活性。
CL-82198是一个选择性的MMP-13抑制剂
COX-2-IN-21(化合物5c)是一种选择性口服活性COX-1抑制剂,IC50为0.039μM。COX-2-IN-21显示出良好的抗炎潜力[1]。
Cannaflavin C 可以从大麻中分离得到。大麻黄素 C 具有抗氧化活性。
MT-802 是基于PROTAC技术的、BTK 的降解剂,DC50 值为 1 nM。MT-802具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
Schisandrin A 抑制 CYP3A 活性,IC50 和 Ki 分别为 6.60 μM 和 5.83 μM。
Bis-(N,N'-carboxyl-PEG4)-Cy5 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
同源重组-IN-1是一种新的RAD51-BRCA2蛋白-蛋白相互作用抑制剂(EC50=19μM)。同源重组-IN-1可以干扰同源重组[1]。
nAChR-IN-1(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-庚酸基)是一种四甲基哌嗪庚酸盐,是一种选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂,可抑制缺乏α5、α6或β3亚基的nAChRs。nAChR-IN-1具有预防神经疾病的作用,可用于烟碱性乙酰胆碱受体功能障碍或神经疾病的研究[1]。
H-DL-Glu(Ome)-Ome。HCl是谷氨酸衍生物[1]。
H-Phe(2,4-DiCl)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
Clioquinol(Iodochlorhydroxyquin)是一抗真菌化合物,近来被研究发现有抗AD和抗肿瘤活性。
Lofexidine 是选择性的、 α2 受体 激动剂,常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。
N6-苯甲酰基-2'-O-叔丁基二甲基甲硅烷基-3'-O-DMT-腺苷是腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
α-2,3-sialyltransferase-IN-1是非竞争性的α-2,3-唾液酸转移酶 (α-2,3-sialyltransferase) 抑制剂,IC50值为6 μM。
MRS1845 是一种 Ca2+ 通道阻断剂,特异性作用于钙池调控钙离子进入 (SOCE) 通道。
ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM,对 mTOR (IC50,21 μM),DNAPK (IC50,2.8 μM),PI3Kα (IC50,3.8 μM),PI3Kβ (IC50,10.3 μM),PI3Kγ (IC50,3 μM) 和 PI3Kδ (IC50,0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。
BRD7116竞争性地结合到细菌DNA促旋酶, 作用于LSCe 细胞,EC50值为200 nM, 具有非自治性的抗白血病活性。
RIPK1-IN-7 是受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在 实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
Unifiram(DM232)是一种通过激活AMPA介导的神经传递系统而发挥强大认知增强作用的药物。Unifiram(DM232)具有预防健忘症和神经退行性疾病研究的潜力[1][2]。
Terpin水合物是一种祛痰药, 常用于除去急慢性支气管炎病人的黏液。
DDAO 是一种有潜在用途的近红外 (NIR) 红色荧光探针,具有可调的激发波长 (600-650 nm) 和长发射波长 (λem = 656 nm)。DDAO 可以用于检测不同酶的活性,例如 β-半乳糖苷酶,硫酸酯酶,蛋白质磷酸酶 2A,羧酸酯酶 2,人白蛋白和酯酶。