2519631-11-7

• 常用中文名：COX-2-IN-21
• 常用英文名：COX-2-IN-21
• CAS号：2519631-11-7
• 分子式：C₂₁H₂₂N₆O₄
• 分子量：422.44
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 COX
• 发布时间：2022-08-12 12:02:15
• 更新时间：2024-09-17 12:47:24
• COX-2-IN-21(化合物5c)是一种选择性口服活性COX-1抑制剂,IC50为0.039μM。COX-2-IN-21显示出良好的抗炎潜力[1]。

名称

• 英文名: COX-2-IN-21

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₂N₆O₄
• 分子量: 422.44

生物活性

• 描述: COX-2-IN-21(化合物5c)是一种选择性口服活性COX-1抑制剂,IC50为0.039μM。COX-2-IN-21显示出良好的抗炎潜力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 靶点:

  COX-2:0.039 μM (IC50)

  COX-1:12.4 μM (IC50)

• 体外研究: COX-2-IN-21(化合物5c)(50 mg/kg)显示出更好的抗炎活性,并且比塞来昔布更少引起溃疡[1]。COX-2-IN-21(50 mg/kg)对PGE2的产生具有比塞来昔布更大的抑制作用,降低大鼠血清中TNF-α(抑制率=55.349%)和IL-6(抑制率=61.561)的浓度,其活性与塞来昔伯相当或更好[1]。
• 参考文献:

  [1]. Labib MB, et al. Novel tetrazole-based selective COX-2 inhibitors: Design, synthesis, anti-inflammatory activity, evaluation of PGE2, TNF-α, IL-6 and histopathological study. Bioorg Chem. 2020 Nov;104:104308.