(+)-盐酸芬氟拉明是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-盐酸诺芬氟拉明能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-盐酸诺芬氟拉明可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。
Paeonolide 是一种植物糖苷,含有一个非还原性末端 α-1-阿拉伯吡喃糖苷,存在于 Paeonia 属广泛的植物根中。
Nybomycin是一种抗生素,具有抗噬菌体和抗菌特性。Nybomycin与DNA结合,并诱导分枝杆菌发生独特的形态变化,导致细菌细胞死亡[1][2]。
Ac IETD AFC是半胱天冬酶-8、半胱天冬酶-3、半胱天冬酶-10和颗粒酶B的荧光底物[1]。
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量,pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
Benalfocin 是一种新的选择性α-2肾上腺素受体拮抗剂。Benalfocin产生降压和心率降低作用。Benalfocin 可用于心血管效应的研究。
促红细胞生成素zeta是内源性蛋白促红细胞形成素的衍生物,作为红细胞生成刺激剂。Epoetin zeta可用于研究肾源性症状性贫血、症状性肾性贫血[1]。
(R) -MLN-4760是MLN-4760的R-对映体,是ACE2抑制剂,IC50为8.4μM(R) -MLN-4760是活性较低的异构体[1]。
CuATSM是一种高效的自由基捕获抗氧化剂(RTA)和(磷酸)脂质过氧化抑制剂,因此具有抑制铁下垂的能力。
Balstilimab(AGEN2034)是一种针对PD-1的全人单克隆IgG4抗体[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-14是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-14抑制流感病毒的复制。Cap依赖性内切酶-IN-14具有研究流感病毒引起的病毒感染的潜力(摘自专利CN113620948A,化合物1-c)[1]。
TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用,IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究,包括睡眠障碍和癫痫。
表木贼素是一种次级代谢产物,具有抗菌活性[1]。
H-Asp(OtBu)-OMe。HCl是天冬氨酸衍生物[1]。
PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。
Ibiglustat (Venglustat) 是glucosylceramide synthase的抑制剂, 来自专利专利WO 2015089067 A1,化合物实例64。
(+)-甲氧代马齿苋素(化合物9)是一种天然化合物,对前列腺素E2的产生具有抑制作用[1]。
牛膝花苷C是从牛膝中提取的一种皂甙。牛膝花苷C的衍生物对破骨细胞的形成具有抑制活性[1]。
Methyltetrazine-PEG4-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
A-1165442是有效,竞争性,有口服活性的 TRPV1 拮抗剂,对人TRPV1的 IC50 值为 9 nM。
CCG-63808 是可逆的G蛋白信号调节子(RGS)抑制剂。
Sulthiame-d4是氘标记的Sultiame。Sultiame是碳酸酐酶抑制剂,广泛用作抗癫痫药物[1][2]。
莫匹罗星(Mupirocin)是一抗生素化合物。
Cinnamylideneacetic acid 是一种光敏化合物,具有光诱导 [2+2] 环加成的能力。
Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。
MDM2-p53与Kd相互作用的有效和选择性抑制剂为38 pM,IC50为1.6 nM；有效抑制肿瘤细胞系中靶细胞生长,野生型p53细胞IC50为2 nM,选择性>12,500倍超过p53缺陷细胞；表现出显着的药代动力学特性和体内抗肿瘤在SJSA-1骨肉瘤异种移植模型(ED50=2.6mg/kg QD)和HCT-116结肠直肠癌异种移植模型(ED50=10mg/kg QD)中的活性。