PDGFR酪氨酸激酶抑制剂III(PDGF受体酪氨酸激酶抑制剂III)是一种多激酶抑制剂,分别抑制PDGFR、EGFR、FGFR、PKA和PKC。PDGFR酪氨酸激酶抑制剂III可用于肌萎缩侧索硬化症的研究[1]。
Influenza HA 518-526 是流感病毒血凝素 H-2Kd 限制性抗原表位,包含 533-541 个氨基酸序列。
微管蛋白聚合-IN-26(化合物12h)可以通过结合微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白质的聚合,IC50值为4.64μM。微管蛋白聚合-IN-26可诱导细胞凋亡,抑制细胞转移或迁移,可作为肺癌研究的潜在化合物[1]。
罗米替丁是一种α2肾上腺素能受体激动剂。Romifidine在体内显示镇静作用[1][2]。
酸枣皂甙D(酸枣皂甙A1)是一种达马烷型皂甙,可从酸枣种子中分离得到[1]。
Thymosin beta 4 是活细胞中 actin 聚合的有效调节剂。
Dipeptide 2 (N-Valyltryptophan; Val-Trp) 是一种具有抗衰老 (anti-aging) 作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
Erythro-1-phenylpropane-1,2-diol? ((1R,2S)-1-Phenyl-1,2-propanediol) 是一种仲醇。
Boc-D-Phe(3,4-DiF)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)催化活性的小分子抑制剂,与SOS1结合(Kd=14.7 uM)并破坏GEF-Ras相互作用；通过竞争性抑制SOS1cat与GDP结合的结合,剂量依赖性地破坏SOS1-Ras相互作用。微尺度热泳试验中的H-Ras；剂量依赖性抑制通过EGFR-SOS1-Ras-Raf1-MEK-ERK信号传导介导的Ras活化和下游ERK活化,特异性抑制野生型小鼠胚胎成纤维细胞生长但不抑制致癌H-Ras(G12V)表达的生长。小鼠胚胎成纤维细胞；抑制Ras信号传导和胰腺癌和前列腺癌细胞的生长。
3'-氨基-3'-脱氧-5-甲基尿苷,抗癌抗病毒药物是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Validamycin A 是一种氨基糖苷类农用抗生素。Validamycin A 能抑制黄曲霉的生长, 其 MIC 值为 1 μg/mL。Validamycin A 是一种可逆的酪氨酸酶抑制剂,其 Ki 值为 5.893 mM。
Thalidomide-5-NH-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
NSC 89275-d12是氘标记的NSC 89275[1]。
3'-叠氮基-3'-脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Alkyne-ethyl-PEG1-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
αvβ1 integrin-IN-1 (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂,IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
Eloslfase alfa(BMN 110)是人类N-乙酰氨基半乳糖-6-硫酸酯酶(GALNS)的重组形式。艾洛硫酸酶α用作粘多糖贮积症IVA(MPS IVA)的酶替代疗法,也称为Morquio A综合征[1]。
三磷酸卡波韦(CBV-TP)是一种磷酸化代谢产物。三磷酸卡波韦可用于人类免疫缺陷病毒(HIV)的研究[1]。
Calcipotriol是1,25-Dihydroxyvitamin D3类似物,可作用于银屑病。
SIRT5 inhibitor 是人类 Sirtuin 5 脱酰酶的抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM。
5'-O-TBDMS-dA是一种修饰核苷,可用于合成DNA或RNA。
CAY10595 是有效的前列腺素 D2 受体 (CRTH2/DP2) 的拮抗剂,其对人类的 Ki 值为 10 nM。
(Z)-Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。替诺福韦是一种抗逆转录病毒药物,是核苷酸类似物逆转录酶(NtART)抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
PROTAC EED降解剂-2是一种pKD为9.27的PROTAC靶向EED。PROTAC EED degrader-2是一种针对EED亚单位的多梳抑制复合物2(PRC2)抑制剂(pIC50=8.11)[1]。
JNJ-61803534是一种有效的口服活性RORγt反向激动剂,IC50为9.6 nM。JNJ-61803534具有抗炎活性。JNJ-61803534在Th17分化条件下抑制人CD4+T细胞中IL-17A的产生[1]。
D-乳糖-β-1,1'-N-十五烷酰基-D-红-鞘氨醇-d7是氘标记的D-乳糖-β-1,1'-N-十五烷酰-D-红色鞘氨醇。
Bcl-2-IN-9是一种新型的促凋亡Bcl-3抑制剂,其IC50值为2.9μM,细胞毒性较低。Bcl-2-IN-9通过下调癌细胞中Bcl-2in-2的表达来介导凋亡,并且对白血病细胞具有高选择性[1]。
Cdc7-IN-14(化合物82)是一种有效的Cdc7抑制剂,IC50<1 nM。Cdc7-IN-14具有研究癌症的潜力[1]。