2490542-33-9

• 常用中文名：Bcl-2-IN-9
• 常用英文名：Bcl-2-IN-9
• CAS号：2490542-33-9
• 分子式：C₂₇H₃₁N₇O₃S
• 分子量：533.65
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-16 18:59:22
• 更新时间：2024-01-11 19:09:57
• Bcl-2-IN-9是一种新型的促凋亡Bcl-3抑制剂,其IC50值为2.9μM,细胞毒性较低。Bcl-2-IN-9通过下调癌细胞中Bcl-2in-2的表达来介导凋亡,并且对白血病细胞具有高选择性[1]。

名称

• 英文名: Bcl-2-IN-9

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₁N₇O₃S
• 分子量: 533.65

生物活性

• 描述: Bcl-2-IN-9是一种新型的促凋亡Bcl-3抑制剂,其IC50值为2.9μM,细胞毒性较低。Bcl-2-IN-9通过下调癌细胞中Bcl-2in-2的表达来介导凋亡,并且对白血病细胞具有高选择性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Bcl-2:2.9 μM (IC50, [1])

• 体外研究: Bcl-2-IN-9(化合物6e)(10μM,48小时)在体外抑制HL-60细胞[1]。Bcl-2-IN-9(化合物6e)(10μM,48小时)对WI-38细胞的细胞毒作用较低,细胞活力为91%[1]。Bcl-2-IN-9(化合物6e)(10μM,48小时)对白血病细胞显示出高选择性[1]。Bcl-2-IN-9(化合物6e)(10μM)通过下调Bcl-1的表达并引起染色质致密和核碎裂来介导凋亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HL-60细胞浓度：1、10、20、40μM孵育时间：48小时结果：细胞生长和活力抑制至28.9%。细胞毒性试验[1]细胞系：WT-38细胞浓度：10μM孵育时间：48小时结果：细胞毒性作用低。凋亡分析[1]细胞系：HL-60细胞浓度：1、10、20、40μM孵育时间：48小时结果：引起染色质致密化和核碎裂。
• 参考文献:

  [1]. Yukari Ono, et al. Design and synthesis of quinoxaline-1,3,4-oxadiazole hybrid derivatives as potent inhibitors of the anti-apoptotic Bcl-2 protein. Bioorg Chem. 2020 Aug; 104: 104245.