TenacigeninB是一种从Alocasia属植物中分离得到的甾体化合物。Tenacigenin B通过调节Aurora-A[1][2]对淋巴瘤具有抗肿瘤作用。
新沙夫脱苷是一种可以从紫花地丁中分离出来的天然产物[1]。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 14是用于 PROTAC 技术的化合物,其结合了E3连接酶配体和连接桥。
Procyanidin C1 是一种天然多酚,可造成 DNA 损伤,细胞周期停滞,诱导凋亡 (apoptosis)。Procyanidin C1 降低癌细胞中 Bcl-2 的蛋白水平,增强 BAX,caspase 3 和 9 的表达。
MK-0752是γ-secretase抑制剂,能减少Aβ40的产生,IC50为5 nM。
Mal-PEG6-PFP ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
SPHINX31 是有效的、丝氨酸/富含精氨酸的蛋白激酶1 (SRPK1) 的选择性抑制剂,其IC50 值为5.9 nM。SPHINX31能够抑制丝氨酸/丰富精氨酸的剪接因子1 (SRSF1)的磷酸化,这是SRPK1的一个底物。SPHINX31是一种潜在的局部治疗新生血管性眼病的药物。
(2S,4R)-Fmoc-L-Pro(4-N3)-OH是一种含有叠氮化物的点击化学试剂[1]。
5′-叠氮基-5′-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
S1p receptor agonist 1是S1P受体的激动剂,来自专利WO 2015039587 A1化合物实例2。
KF 13218 是一种有效和持久的选择性血栓烷 B2 (TXB2) 合成酶抑制剂,IC50 值为 5.3±1.3 nM。
STC314是一种与组蛋白静电作用的小聚阴离子。STC314可阻止组蛋白破坏脂质双层,从而抑制组蛋白的细胞毒性、血小板活化和红细胞损伤作用。STC314具有抗感染作用,可用于脓毒症研究[1]。
十字花科蔬菜中发现的alysin通过增加细胞内活性氧和微管蛋白解聚在HepG2中发挥抗癌活性[1]。
HCV-IN-41(化合物4)是一种高效的丙型肝炎病毒(HCV)抑制剂,对于HCV基因型1b、2a、3a和4a,其EC50值分别为0.006762 nM、5.183 nM、1.365 nM和142.2 nM。HCV-IN-41减少HCV RNA复制[1]。
GSK2646264(化合物44)是一种有效的选择性脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,pIC50为7.1。GSK2646264还可抑制其他pIC50值分别为5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6和<4.3的激酶,对抗LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B和Aurora A。GSK2646264可穿透皮肤的表皮和真皮【1】。
Vidofludimus(4sc-101；SC12267)半钙是二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的口服活性抑制剂,也是法尼素X受体(FXR)的新型调节剂。Vidofludmus半钙作为一种免疫调节剂,可用于炎症性肠病(IBD)等自身免疫性疾病的研究。Vidofludmus半钙也可通过靶向FXR[1][2][3]用于脂肪肝的研究。
Py-BODIPY-NHS ester 是一种细胞渗透性荧光能量转移探针。Py-BODIPY-NHS ester 示踪剂具有很强的细胞结合力,是 MET 激酶的最佳选择。活细胞能量转移技术可对细胞内激酶靶点结合进行广泛的定量分析。
苯并[k]荧蒽-d12是氘标记的苯并[k+荧蒽[1]。
加压素(FE 202158)是一种选择性加压素V1A受体激动剂。加压素是一种强效的血管加压素。加压素可用于脓毒性休克的研究[1][2][4]。
XAV-939是端锚聚合酶 (tankyrase (TNKS)) 抑制剂,也是间接的 Wnt/β-catenin signaling 抑制剂。抑制 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 5 和 2 nM。
9-蒽重氮甲烷是一种荧光标记试剂,可用于检测脂肪酸及其衍生物[1]。
Gliovirin是一种对最终脓杆菌有效的抗生素。绿胶菌素是从绿胶菌中分离出来的。格列维林可能来自L,L-苯丙氨酸酐,它也从绿脓杆菌中分离出来[1]。
Hydroxy-β-sanshool 是一种烷基酰胺,存在于花椒油和青椒油中。
(-)-Chloroquine 是一种氯喹对映体。
S-叔亮氨酸N-甲酰胺是亮氨酸衍生物[1]。
Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。
溴化四溴罗丹明123(TBR)是一种光敏剂。溴化四溴罗丹明123可用于光动力疗法(PDT)和癌症的研究[1]。