23-hydroxybetulinic acid是具有抗癌活性的生物化合物。
二水合甘氨酰酪氨酸是一种酪氨酸衍生物[1]。
Idelalisib (CAL-101) 是一种高选择性和有效的 p110δ 抑制剂,IC50为2.5 nM,比p110δ和其他PI3K class I酶的选择性高40 到 300。
Levomefolic acid (5-MTHF)是天然的叶酸活性形式。
β-Amyloid (10-35), amide 是一种含有 26 个氨基酸的多肽,由 β-Amyloid 肽的 10-35 残基组成。β-Amyloid (10-35) 是阿尔兹海默症淀粉样斑块 (Alzheimer’s disease) 的主要组成成分。
QM385 是一种有效的降血糖素还原酶 (SPR) 抑制剂,IC50 值为 1.49 nM,并以纳摩尔效力和良好的口服生物利用度阻止 T 细胞增殖和自身免疫。
A-395是一种新型的Polycomb抑制复合物2 (Polycomb repressive complex 2 (PRC2)) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,抑制三聚体PRC2复合物 (EZH2–EED–SUZ12) 的IC50 值为18 nM。
组织蛋白酶K底物Abz-HPGGPQ-EDDnp是一种生物活性肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞周转中起着至关重要的作用。它们降解多肽,并以其底物特异性而闻名。组织蛋白酶K是一种参与骨重塑和吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它有可能成为自身免疫性疾病和骨质疏松症的药物靶点在生理液和细胞裂解物中选择性地具有组织蛋白酶K活性。Abz-HPGGPQ-EDDnp[其中Abz表示邻氨基苯甲酸,EDDnp表示N-(2,4-二硝基苯基)-乙二胺],一种最初为锥虫蛋白酶开发的底物,在Gly-Gly键上被组织蛋白酶K有效切割。该肽对组织蛋白酶B、F、H、L、S和V的水解具有抗性,Ex/Em=340nm/420nm。)
ATX抑制剂14(化合物4)是一种吲哚基氨基甲酸酯衍生物,是一种有效的自毒毒素(ATX)抑制剂,IC50为0.41 nM。ATX抑制剂14有可能用于纤维化相关疾病的研究[1]。
N-叔丁氧羰基-L-istidine是组氨酸衍生物[1]。
TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的,有口服活性的 GPR39 激动剂,对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。
D-赤藓糖-2-13C是标记为D-红藓糖[1]的13C。
MRGPRX4调制器-2(化合物1-55)是一种有效的MRGPR X4调制器,具有针对MRGPR X4的拮抗活性,IC50<100 nM。MRGPRX4调制器-2可用于研究自身免疫性疾病,如银屑病、多发性硬化症、史蒂文-约翰逊综合征和其他慢性瘙痒疾病[1]。
R406 是一种ATP竞争性的 Syk 抑制剂,Ki 为 30 nM,有效抑制 Syk 激酶活性,IC50 为 41 nM。
Fmoc-Gly(烯丙基)-OH是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
ghgvyghgvyghggpyghgpyghglyw(DgHBP-2)是由富含组氨酸的鸟喙蛋白-2(DgHBP-2)衍生的26个氨基酸长的共有肽。GHGVYGHGVYGHGPYGHGPYGHGLYW可用于制造葡萄糖反应性胰岛素传递系统[1]。
Fmoc-D-Thr(Trt)-OH是苏氨酸衍生物[1]。
黄连碱是从延胡索中分离得到的一种具有苄基异喹啉骨架的四元生物碱。黄连碱抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)活性,IC50为12.8μM。抗炎和抗遗忘作用[1][2]。
Epimedin A1 是从常用中药淫羊藿中提取的一种黄酮类化合物。
D-{Ala-Ala-Ala-Ala-Alan}是一种五肽,可作为免疫反应的抑制剂[1]。
MDL-29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂,能够抑制体内体外甘氨酸 ([3H]glycine) 的结合,Ki 值为 0.14 μM。
Ikshusterol 3-O-葡萄糖苷是一种抑制蛇毒中PLA2的植物化学物质[1]。
磷脂酰丝氨酸是一种保守的抗炎和免疫抑制信号,在肿瘤微环境和自身免疫性疾病中高度失调。在细胞凋亡和细胞应激过程中,相关的破坏酶Xkr8和TMEM16介导磷脂酰丝氨酸外化。磷脂酰丝氨酸外化产生“吃我”信号,启动内吞作用,帮助清除体内凋亡细胞。当病原体使用磷脂酰丝氨酸和凋亡模拟来逃避宿主免疫反应时,靶向磷脂酰丝氨酸策略可以刺激免疫活性[1]。
CWI1-2是一种IGF2BP2抑制剂,结合IGF2BP2并抑制其与m6A修饰的靶转录物的相互作用,诱导细胞凋亡和分化,并显示出有希望的抗白血病作用[1]。
5-Methoxyflavone,是一种类黄酮,是DNA聚合酶 β (DNA polymerase-beta) 的抑制剂和 β-淀粉样蛋白毒性的神经保护剂。拥有中枢神经系统镇静剂的作用,通过调控嗜离子 GABAA 受体来实现。
环姜黄素是一种有效的p38α抑制剂。环姜黄素具有抗风湿、抗血管收缩和抗氧化活性[1][2][3]。
HDAC8/BRPF1-IN-1(化合物23a)是HDAC8和BRPF1的双重抑制剂,其对人类HDAC8的IC50为443nM,对人类BRPF1为67nM。HDAC8/BR PF1-IN-2在体外对HDAC1和6的活性较低[1]。
洛本扎利是一种免疫调节剂,具有抗氧化作用[1]。