沙利度胺-PEG2-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
7-O-Demethyl rapamycin 是雷帕霉素 (HY-10219) 的衍生物,具有抗真菌活性和免疫抑制作用。7-O-Demethyl rapamycin 能有效地抑制肿瘤细胞生长。
FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂,对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
LMP7-IN-2 是一种 LMP7 抑制剂,可用于治疗相关炎症性疾病和失调。
Regaloside H是一种苯丙酸甘油糖苷,是一种糖异生抑制剂。Regaloside H可减少肝细胞中葡萄糖的生成[1]。
N-(2-苯甲酰巯基丙酰基)甘氨酸乙酯-d3是氘标记的N-(2-苯甲酰巯基丙酰基)甘氨酸乙酯[1]。
Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 具有抗癌作用,能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。
抗菌剂96(化合物4k)是一种强效抗菌剂。抗菌剂96对药物敏感和多药耐药结核分枝杆菌(M.tuberculosis)菌株具有抗结核活性。抗菌剂96对HepG2和Vero细胞有毒性[1]。
Dabigatran(BIB-953; BIBR 953ZW)是可逆的高活性直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。
Virgaureagenin F 是一种皂苷,可从 Rhizoma bolbostemmae 中提取出来。
SB-743921游离碱是有丝分裂驱动蛋白KSP(Eg5)的有效选择性抑制剂,Ki为0.1nM。SB-743921游离碱可诱导有丝分裂阻滞、阻断细胞周期进展、诱导凋亡,可用于骨髓瘤、白血病和其他疾病的研究[1][2]。
异染蛋白X是一种倍半萜醌,在S/G2/M期阻止HeLa/Fucci2细胞的细胞周期进展[1]。
(-)-Camphoric acid 是 Camphoric acid 的低活性异构体。Camphoric acid 刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体 (glutamate receptor) 表达。Camphoric acid 还诱导 NF-κB 和 AP-1 活化。
LDN-57444 是一种可逆的,竞争性的,定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 (UCH-L1) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM；LDN-57444 同时可抑制 UCH-L3 的活性,IC50 值为 25 μM。
DiBoc-Vidarabine-Ribose(diBoc)-2-cyanoethyl-diisopropylphosphoramidite (compound 2) 用于蛋白质修饰。
DM8966 对革兰氏阳性和阴性菌都具有强的抗菌活性。
Cibacron Blue 3G-A 是一种蒽醌染料,可以抑制 R46 β-lactamase,Ki 值为 1.2 uM。
CADD522 是一种有效的 runt 相关转录因子-2 (RUNX2)-DNA 结合的抑制剂,IC50 为 10 nM。CADD522 具有抗肿瘤活性。
BMS-214662是有效选择性的farnesyl transferase抑制剂,具有有效地抗肿瘤活性。
(S) -6-氨基-2-((S)-2-氨基-4-(甲硫基)丁酰胺基)己酸与甲酸(1:1)的化合物是赖氨酸衍生物[1]。
Fmoc Phe(2-Cl)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
Antifungal agent 73 (compound A32) 是一种治疗唑类耐药念珠菌病的抗真菌剂。Antifungal agent 73 破坏真菌细胞壁和细胞膜。Antifungal agent 73 对病原真菌和氟康唑耐药菌株表现出有效的体内抗真菌活性。
非普拉松(DA2370；Prenazone)是苯基丁酮(HY-B0230)的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和解热作用。Feprazone通过抑制环氧合酶(COX)-2的活性而起作用。Feprazne通过减少线粒体活性氧(ROS)的产生来改善游离脂肪酸(FFA)诱导的氧化应激。Feprazone可降低MMP-2和MMP-9的表达。此外,Feprazene可抑制T3-L1细胞分化过程中的脂肪生成,增加脂肪分解。非普拉松还可用于研究动脉粥样硬化和肥胖[1][2][3]。
Ac-Tyr-Val-Lys-Asp醛是一种caspase-1抑制剂,可用于疾病研究,包括与慢性疾病相关的贫血、化疗诱导的贫血和Diamond-Blackfan贫血[1]。
Onilcamotide是RhoC蛋白的C末端肽。Onilcamotide是一种癌症疫苗,具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性[1]。
依替康酰胺环丙醇(化合物1)是一种抗癌剂。依替康酰胺环丙醇对SK-BR-3和U87细胞具有抗增殖活性,IC50值分别为0.12和0.23 nM[1]。
12-O-Methylcarnosic acid (12-Methoxycarnosic acid) 是从小叶丹参的丙酮提取物中分离的一种二萜肉桂酸,是 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制的活性成分,IC50 为 61.7 μM。12-O-Methylcarnosic acid 抑制 LNCaP 细胞的增殖。12-O-Methylcarnosic acid 具有抗氧化、抗癌和抗微生物活性。
WDR5-0102是一种针对WDR5-MLL1界面的抑制剂(Kdis=7μM,Kd=4μM)。WDR5-0102抑制MLL1 HMT活性,但不抑制人H3K4甲基转移酶SETD7和其他六种HMT：G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3和PRMT5[1][2]。