(S,R,S)-AHPC Me癸二酸是一种E3连接酶-配体-连接物共轭物,可用于合成PROTAC。
(R)-2-氨基-3-(邻甲苯基)丙酸甲酯是一种苯丙氨酸衍生物[1]。
灵芝酸T是一种天然产物,可在灵芝中找到[1]。
7-(2-脱氧-β-D-红-内呋喃基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
磺基NHS生物素(钠)强力标记单一SDS-2ME可溶性表皮蛋白[1]。
C13-112-tri-tail是一种阳离子类脂化合物,包含一个极性氨基醇头基、三个疏水性碳-13尾和一个PEG2连接体。C13-112-tri-tail可配制成脂质纳米粒(LNP)。
RB-OPD (NO-red) 是邻苯二胺 (OPD) 型的一氧化氮 (NO) 荧光探针,具有很高的灵敏度和选择性 (λex=550 nm, λem=590 nm)。
卡马替尼(INC280；INCB28060)是一种高效、口服活性、选择性和ATP竞争性c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13nM)。盐酸卡马替尼水合物可抑制c-MET的磷酸化以及c-MET途径下游效应物,如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1和STAT3/5。盐酸卡马替尼水合物可有效抑制c-MET依赖性肿瘤细胞增殖和迁移,并有效诱导凋亡。抗肿瘤活性。盐酸卡马替尼水合物主要由CYP3A4和醛氧化酶[1][2][3]代谢。
肯普肽,5-FAM标记是一种生物活性肽。(肯普肽是一种磷酸受体肽,可作为PKA(Km=16μM)的合成底物。相应的荧光肽和生物素化肽也被证明是PKA的良好底物。5-FAM标记的HY-P0248)
Roflumilast N-oxide 是一个 PDE 4 型抑制剂。
Cap依赖性核酸内切酶IN-1是一种口服活性高的Cap依赖性酶抑制剂。Cap依赖性核酸内切酶IN-1可用于流感研究[1][2]。
肾素底物,血管紧张素原(1-14),大鼠是一种生物活性肽。(该肽来源于大鼠血管紧张素原氨基酸残基1-14。它是一种合成肾素底物。)
加伦沙星-d4(BMS284756-d4)是氘标记的加伦沙星。加伦沙星(BMS284756)是一种喹诺酮类抗生素,用于治疗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染[1][2]。
Calmodulin Binding Peptide 1 是一种来源于平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK 肽) 的高亲和力 (pM) CaM 结合肽,能强烈抑制 IP3 诱导的 Ca2+ 释放。
MC1742是一种有效的HDAC抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10和HDAC11的IC50分别为0.1μM、0.11μM、0.02μM、0.007μM、0.61μM、0.04μM和0.1μM。MC1742可增加乙酰-H3和乙酰微管蛋白水平,抑制肿瘤干细胞生长。MC1742可诱导肉瘤CSC生长停滞、凋亡和分化[1]。
2'-脱氧-N6-环戊基糖苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Mal-amido-PEG12-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
HER2-IN-8是从专利WO2021179274A1化合物107中提取的HER-2抑制剂。HER2-IN-8可用于癌症和炎症的研究[1]。
BRM/BRG1 ATP抑制剂-4是一种BRG1/BRM抑制剂。BRM/BRG1 ATP抑制剂-4可用于癌症和BAF复合物相关疾病的研究[1]。
Gefapixant 是一个口服的、P2X3 受体活性拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。
Secalonic acid D是一种对肿瘤细胞具有毒性的化合物。Secalonic acid D可以从刺曲霉的代谢产物中分离出来。Secalonic acid D激活GSK3-β,并降解β-连环蛋白。因此,Secalonic acid D下调c-Myc的表达,将细胞周期阻滞在G1期,诱导细胞凋亡[1][2]。
Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA),Km 为 60 μM。
LY3027788盐酸盐是一种mGlu2/3受体拮抗剂LY3020371的双酯类似物,是LY3020371的强效口服前药。LY3027788盐酸盐具有抗抑郁作用[1][2]。
Teriparatide 是 PHT 的激动剂,其在 HEK293 细胞中的 IC50 值为 2 nM。
Arabelline是一种天然糖苷,可从酸单叶藻中分离得到[1]。
盐酸阿尼替坦(阿尼替丹)是一种有效的5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,HEK中h5-HT1B和h5-HT1D受体的IC50分别为1.7 nM和1.3 nM 分别为293个细胞。盐酸阿尼地坦具有预防偏头痛的作用[1][2]。