Me-triacetyl-β-D-glucopyranuronate-Ph-ald-NO2 是可降解的 ADC linker,用于 ADC 的合成。
Sirtinol 是 sirtuin 的抑制剂,对 ySir2,hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 值分别为 48 μM,57.7 μM 和 131 μM。
RSK2-IN-3(化合物26)是RPS6KA3(RSK2)激酶的可逆共价抑制剂[1]。
泼尼莫司汀(Leo 1031；NSC 134087)是由泼尼松龙(HY-17463)和氯霉素(HY-13593)形成的酯。普尼莫司汀可用于白血病和淋巴瘤研究[1]。
Pyridoxal isonicotinoyl hydrazine (PIH) 是一种亲脂的三价铁螯合剂,显示出高铁螯合作用。
PMAP-23是一种生物活性肽。(一种源自猪骨髓的抗微生物肽(AMP)。)
5,8-表二氧麦角甾醇-6,9(11),22-三烯-3-醇(9,11-脱氢麦角甾醇过氧化物),一种来自药用蘑菇的重要甾体,对几种肿瘤类型具有抗肿瘤活性。5,8-表二氧麦角甾-6,9(11),22-三烯-3-醇通过诱导CDKN1A表达抑制HT29细胞生长,从而导致细胞周期停滞和凋亡[1][2]。
Nrf2-IN-3 (Compound R16) 是一种 Nrf2 抑制剂。Nrf2-IN-3 结合 KEAP1 突变体 (G333C mKEAP1) 并修复被扰乱的 KEAP1/NRF2 相互作用。Nrf2-IN-3 通过修复 mKEAP1/NRF2 复合物使 KEAP1 突变的癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Gefitinib (HY-50895) 敏感。
F 15845是一种高效持久性钠电流阻断剂。F 15845也是一种心脏保护剂,具有抗缺血活性,并在心肌梗死后发挥短期和长期心脏保护作用。F 15845可用于心肌功能损害的研究[1]。
DEPN-8 是 WNV 蛋白酶的底物。DEPN-8 可用于登革病毒蛋白酶抑制剂的开发。
地黄苷A(Rehmannioside A)是一种环烯醚萜苷。
N-alpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone (TLCK) 是一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂,使 HeLa 细胞对 Fas 介导的细胞死亡敏感。
S1PR1放射性配体1(化合物6h)是特异性S1PR1放射配体,其IC50＝8.7nM。S1PR1放射性配体1具有良好的脑摄取,可作为S1PR1特异性F-18放射性示踪剂用于研究S1PR1在脑疾病中的功能[1]。
STAT3-IN-10(A11)是一种STAT3抑制剂,IC50值为5.18µM。STAT3-IN-10直接结合STAT3 SH2结构域,抑制肿瘤细胞生长并诱导癌细胞凋亡【1】。
Calcium polystyrene sulfonate是一种离子交换树脂,可用于降低血液中钾含量。 Calcium polystyrene sulfonate可用于治疗慢性肾病 (CKD) 患者的高钾血症。
1,2-二癸酰甘油是一种合成的二酰甘油,由血小板代谢为1,2-二癸酰磷脂酸(PA10)并激活蛋白激酶C(PKC)[1][2]。
SB-568849 是一种黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pKi 值为 7.7。
Norverapamil D7 是 Norverapamil ((±)-Norverapamil)的氘代物。Norverapamil 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
Sp-5,6-DCl-cBIMPS是一种有效且特异的cAMP依赖性蛋白激酶(cAMP PK)激活剂。Sp-5,6-DCl-cBIMPS刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS抑制U46619诱导的血小板中Rho、Gq和G12/G13的活化[1][2][3]。
SHP099是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50 值为70 nM。
DPP-4/GPR119调节剂1(化合物22)是一种口服活性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂和GPR119激动剂。DPP-4/GPR119调节剂1具有降血糖作用,对hERG通道有中度抑制作用,IC50为4.9µM。DPP-4/GPR119调节剂1可用于糖尿病研究[1][1]。
波索夫隆(Co 134444)是一种口服镇静催眠神经活性类固醇。波索酮具有抗惊厥和抗焦虑样活性以及共济失调作用[1]。
奥罗替丁5'-单磷酸三钠是一种嘧啶核苷酸。在包括结核分枝杆菌、酿酒酵母、鼠伤寒沙门氏菌和恶性疟原虫在内的许多微生物中,通过从头合成途径合成5'-单磷酸三钠,用于DNA合成。乳清酸5'-单磷酸三钠的合成使用磷酸核糖焦磷酸(PRPP)和乳清酸(OA)作为底物,由乳清酸磷酸核糖转移酶(OPRT)催化[1]。
Azido-PEG4-(CH2)3-methyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Hydroxy Iloperidone是Iloperidone的代谢物。
干扰素-γ拮抗剂1(AYCRDGKIGPPKLDIRKEEKQI)是干扰素γ(IFNγ)的拮抗剂。IFN-γ拮抗剂1抑制IFN-γ诱导的结肠205细胞中HLR/DR抗原的表达,IC50值约为35μM。IFN-γ拮抗剂1在免疫调节中具有潜在的应用[1]。
H-D-4-Pal-OH。2HCl是丙氨酸衍生物[1]。
去甲基淫羊藿苷是一种植物雌激素分子,对胚胎干细胞定向分化为心肌细胞具有诱导作用。去甲基淫羊藿苷还通过Wnt/β-catenin信号通路抑制脂肪生成[1][2]。
Fmoc-L-Val-OH-1-13C是一种13C标记的西维因。西维因主要用作杀虫剂。
BPH-1358 free base (NSC50460 free base) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM,在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。