395679-53-5

• 常用中文名：SB-568849
• 常用英文名：SB-568849
• CAS号：395679-53-5
• 分子式：C₂₈H₃₁F₃N₂O₃
• 分子量：500.55
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 MCHR1(GPR24)
• 发布时间：2018-04-17 17:29:26
• 更新时间：2024-01-23 18:37:02
• SB-568849 是一种黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pKi 值为 7.7。

名称

• 中文名: SB-568849
• 英文名: SB-568849

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₁F₃N₂O₃
• 分子量: 500.55
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: SB-568849 是一种黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pKi 值为 7.7。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> MCHR1(GPR24)
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  MCH R1 receptor[1]

• 体外研究: SB-568849是一种选择性SLC-1拮抗剂,在放射性配体结合置换试验中测定的pKi为7.7;组织与1μMSB-568849共孵育45分钟完全抑制MCH诱导的促肾上腺皮质素释放因子(CRF)释放增加至基础水平而不会对其自身产生任何影响。大鼠中唯一报道的MCH受体是SLC-1,一种在整个大脑和外周发现的G蛋白偶联受体[2]。
• 体内研究: SB-568849(化合物15h)具有良好的受体亲和力和选择性。 SB-568849被证明是具有体内稳定性,可接受的脑血比和口服生物利用度的拮抗剂。 SB-568849保留了亲和力,表现出更高的体内稳定性(CLb = 16 mL/min/kg),并显示出可接受的脑血比为1. SB-568849对多种单胺受体的选择性也显示> 30倍是FLIPR试验中的拮抗剂,pKb为7.7 [3]。
• 参考文献:

  [1]. Witty DR, et al. Discovery of potent and stable conformationally constrained analogues of the MCH R1 antagonist SB-568849. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Sep 15;16(18):4872-8.

  [2]. Kennedy AR, et al. Effect of direct injection of melanin-concentrating hormone into the paraventricular nucleus: further evidence for a stimulatory role in the adrenal axis via SLC-1. J Neuroendocrinol. 2003 Mar;15(3):268-72.

  [3]. Witty DR, et al. SAR of biphenyl carboxamide ligands of the human melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCH R1): discovery of antagonist SB-568849. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Sep 15;16(18):4865-71.