ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂,能够直接与 AHR 结合,Ki 值为 3 nM。ITE 具有免疫抑制作用。
MK-5108是高效和特异性的Aurora-A激酶抑制剂,IC50值为0.064 nM。
IKK-IN-4 是一种选择性的 IkappaB kinase β (IKKβ 或者 IKK2) 抑制剂,对 IKKβ 和 IKKα 的 IC50 分别为 45 和 650 nM。
泊马度胺-5'-PEG8-C2-COOH是一种E3连接酶-配体-连接物缀合物,由泊马度酰胺(HY-10984)和连接物组成。泊马度胺-5'-PEG8-C2-COOH可用于合成PROTACs[1]。
3,3’-二乙基-9-甲基硫碳菁碘是一种菁染料,也是τ聚集抑制剂,τ的IC50值为0.28μM。3,3’-二乙基-9-甲基硫碳菁碘可导致微管细胞骨架的功能失调。3,3’-二乙基-9-甲基硫碳菁碘可用于研究阿尔茨海默病[1]。
Glyasperin A是一种黄酮化合物,从澳洲坚果叶的丙酮提取物中分离出来[1]。
炔丙基-PEG5-叠氮化物是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于PROTAC的合成[1]。
TAT-JIP 抑制 PHA–PMA 激活的内源性 c-jun 磷酸化。
EGFR/HER2-IN-2(化合物ZINC35560729)是EGFR和HER2的双重抑制剂,对EGFR和HER2的IC50值分别为5.02µM和0.83µM【1】。
Calceolarioside B 是从 Stauntonia hexaphylla 叶片中分离出的一种天然产物。Calceolarioside B 对大鼠晶状体醛糖还原酶 (RLAR) 具有显著的抑制活性,其 IC50 值为 23.99 μM。Calceolarioside B 能有效抑制 DPPH 自由基清除活性,其作用的 IC50 值为 94.60 μM。
MMP-9-IN-1 是一种特异性的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 抑制剂,选择性靶向 MMP-9 的血红素 (PEX) 域,但不作用于其他 MMP。
三对甲苯二胺-d21是氘标记的三对甲苯胺[1]。
霍乱自诱导剂1是霍乱弧菌自诱导剂-3-羟基十三烷-4-酮。霍乱自诱导物1影响线虫的趋化性[1]。
Ethynylcytidine 是一种新的核苷类抗代谢物。
ITIC,非富勒烯受体,是一种基于茚并二噻吩并噻吩的电子受体,与富勒烯相比以完全不同的方式结晶。ITIC 具有优异的热稳定性,并且玻璃晶体转变率高达 Tg 180°C。
Ala-Ser是一种具有生物活性的肽。
Tobramycin是氨基糖苷类广谱抗生素,由黑暗链霉菌产生。
3-O-乙酰-α-Boswell酸抑制T细胞功能[1]。
MC-VC-PABC-DNA31 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-VC-PABC-DNA31 用于体外和体内有效且稳定的抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症。
AMARA peptide 是 SIK 和 AMPK 的底物。
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
Cidofovir可通过抑制病毒DNA聚合酶活性以控制巨细胞病毒CMV复制。
PROTAC Linker 20 是一种 PEG 类的 PROTAC 连接桥。PROTAC Linker 20 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
Y18501是一种氧固醇结合蛋白(OSBPI)抑制剂,其结构与Oxathiapiprolin相似。Y18501对疫霉菌和古巴假丝孢表现出较强的抑制活性,EC50在0.0005～0.0046μg/mL范围内。Y18501具有良好的保护作用和治疗作用。Y18501与百菌清(HY-N6625)联合使用可显著促进对小白菜的抑制作用[1]。
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
Isoanhydroicaritin 是一种从 S. flavescens 干燥的根中分离出的黄酮类化合物。
Ibudilast d7-1是氘标记的Ibudilast[1]。异丁司特(KC-404；AV-411；MN-166)是一种环腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。异丁司特具有抗血小板聚集作用。异丁司特对气管平滑肌收缩的抑制作用可用于哮喘的研究。异丁司特可能是一种有用的神经保护和抗痴呆剂,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性[2]。
Kurzipene D(化合物4)是一种有效的抗癌剂。苦参素D诱导HepG2细胞凋亡,并将其阻滞在S期。在体内斑马鱼模型中,Kurzipene D显示出抗肿瘤作用。苦参素D具有抑制肿瘤增殖和迁移的特性[1]。