Tetrazine-SS-Biotin 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
A-1293102是一种有效且选择性的BCL-XL抑制剂,可杀死BCL-XL依赖性肿瘤细胞[1]。
罗卡酰胺D(3'-羟基罗卡酰胺)(化合物1)是一种木脂素,可在臭藤中找到。罗卡酰胺D对HeLa、SGC-7901和A549细胞显示出细胞毒性,IC50分别为0.32、0.12和0.25µM[1]。
脱氢灯盏花素是一种有效的丙型肝炎病毒抑制剂,以丙型肝炎病毒NS5A为靶点,能够抑制对抗NS5A直接作用抗病毒药物具有耐药性突变的复制子的RNA复制。当在丙型肝炎病毒基因型2a(EC50=1.35)的病毒接种后添加脱氢芥子油酚时,可显著抑制丙型肝炎病毒感染 µM)[1]。
Pacritinib 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
MCH-1 antagonist 1 是一种有效的黑色素浓缩激素 1 (MCH-1) 拮抗剂,Ki 值为 2.6 nM。MCH-1 antagonist 1 还抑制 CYP3A4,IC50 为 10 μM。
SIRT1-IN-2(化合物3h)是一种有效的选择性SIRT1(沉默信息调节器1)抑制剂,IC50为1.6μM【1】。
N-Boc-dolaproine-methyl 是五肽 Dolastatin 10 (HY-15580) 的氨基酸残基。Dolastatin 10 可抑制微管蛋白聚合和有丝分裂,具有抗癌活性。
2-氨基-3,7-二氢-5-碘-7-β-D-呋喃核糖基-4H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-酮是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Wf-516 是一种 5-HT reuptake 的抑制剂,同时为 5-HT1A 和 5-HT2A 受体拮抗剂,对人体 5-HT1A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 5 nM 和 40 nM,具有抗抑郁作用。
2′-Deoxy-2′-fluoroguanosine,一种核苷类似物,是有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,抑制 A 型和 B 型流感病毒的 EC90 值 <0.35 μM。2′-Deoxy-2′-fluoroguanosine 可显着抑制流感病毒在上呼吸道中的复制,从而改善发烧和鼻腔炎症。
3-吡啶-2,4,5,6-d4-羧酸乙酯是氘标记的3-吡啶-22,4,5,6-d-4-羧酸乙酯[1]。
BiP诱导剂X是免疫球蛋白重链结合蛋白(BiP)/GRP78的选择性诱导剂,是一种有效的内质网应激抑制剂。BiP诱导剂X优先诱导BiP,轻微诱导GRP94、钙网蛋白和C/EBP同源蛋白。BiP诱导剂X保护神经元免受内质网应激[1][2]。
N2,N2-二甲基氨基-6-氨基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Mipomersen(ISIS 301012游离碱)是一种载脂蛋白B(apoB)的反义寡核苷酸抑制剂。米波默森具有抗丙肝病毒的作用并降低丙肝病毒感染性。Mipomersen可用于纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)的研究[1][2]。
Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂 (IC50=1.5 μM)。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR 设计 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
假落叶松酸C2-O-β-D-葡萄糖苷是从日本假落叶松中分离的天然产物[1]。
Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂,Ki值小于0.2 nM。也可抑制 ATM,Ki 为 34 nM。
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermium radix 中分离出的天然产物,是一种有效的 PTK 抑制剂, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
EIPA 是一种 TRPP3 channel 抑制剂,其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞的增多。
PHI-27(大鼠)是一种27个氨基酸的肽。PHI-27用于寻找肽激素和其他活性肽[1]。
MFN2激动剂B-A l是MFN2肽-肽界面的小分子模拟物,变构激活MFN2并促进线粒体融合,EC50为3 nM；有效刺激MFN2缺陷细胞中的线粒体融合,竞争MFN2 HR2上的小肽结合互动网站,通过改善线粒体运动障碍,片段化,去极化和结块激活内源性线粒体融合蛋白来纠正由无功能MFN2突变体诱导的线粒体损伤；使MFN2 Thr105→Met105小鼠的坐骨神经内的轴突线粒体运输正常化。
Lithospermic acid ((+)-Lithospermic acid) 是从丹参中分离出的一种植物来源的多环酚类羧酸,对 CCl4 诱导的急性和体外肝损伤具有抗氧化和保肝活性。
腺苷受体抑制剂1是一种有效的选择性腺苷受体(AR)抑制剂,对于A1AR、A2AAR、A2BAR和A3AR,其Ki值分别大于1000、68.5、>1000、>1000 nM。腺苷受体抑制剂1具有抗伤害活性、抗炎作用和外周镇痛作用。腺苷受体抑制剂1具有研究癌症或神经退行性疾病的潜力[1]。
ASR-488激活mRNA-结合蛋白CPEB1,诱导细胞凋亡并抑制膀胱癌症生长[1]。
S-110是由5-Aza-CdR和脱氧鸟苷组成的二核苷酸,是有效的DNA甲基化 (DNA methylation inhibitor) 抑制剂。