Beperidium iodide 对乙酰胆碱具有竞争性拮抗作用,其 pA2 值为 7.93。
RuBi-4AP是4-氨基吡啶(4AP；HY-B0604)的衍生物,是一种笼状Kv通道阻滞剂。RuBi-4AP含有一个光不稳定的保护基团,可以用光在空间和时间上精确控制其效果。RuBi-4AP可用于神经元兴奋性、突触传递和信号传播的研究[1][2]。
MK0343 (MRK-409) 是一种口服生物可利用的 GABAA 受体亚型选择性部分激动剂。MK0343 是一种非镇静的抗焦虑药。
NX-2127是一种口服强效BTK抑制剂,可诱导细胞中突变BTKC481S的降解。NX-2127比伊布替尼(HY-10997)更有效地抑制BTKC481S突变TMD8细胞的增殖。NX-2127分别以25 nM和54 nM催化Ikaros(IKZF1)和Aiolos(IKZF3)的降解。NX-2127刺激T细胞活化并增加原代人T细胞中IL-2的产生[1][2]。
Sulfapyridine D4 是 Sulfapyridine 的一种氘代化合物。Sulfapyridine 是磺胺类抗菌素。
SKF 83822是多巴胺D1受体的非典型激动剂。SKF 83822激活腺苷酸环化酶,但不激活PLC。SKF 83822也被证明通过cAMP产生刺激AC。SKF 83822可用于精神分裂症的研究[1][2]。
AMA-37是一种芳基吗啉类似物,是ATP竞争性DNA-PK抑制剂,IC50值分别为0.27μM(DNA-PK)、32μM(p110α)、3.7μM(p110β)和22μM(p110γ)[1][2]。
1-丙氨酸衣原体蛋白是一种环状四肽,是一种有效的HDAC抑制剂(IC50=6.4nm)。1-丙氨酸衣原体素诱导MIA PaCa-2细胞G2/M细胞周期阻滞和凋亡[1]。
GDC-0941 是有效的 PI3Kα/δ 抑制剂,IC50为 3 nM；对110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。
Pirimicarb 是一种快速反应的选择性氨基甲酸酯杀虫剂,适用于多种作物,包括谷类,甜菜,土豆,水果和蔬菜。Pirimicarb 是一种 AChE 抑制剂和杀螨剂。
BO-264 是一种高效,口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂,IC50 为 188 nM,Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
3-epi-Bufalin (compound 2a) 是蟾蜍二烯内酯在微生物中的转化产物。
Pomalidomide 4'-PEG3叠氮化物是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,包含基于Pomalidomide的cereblon配体和连接物。聚马利度胺4'-PEG3叠氮化物可用于合成伊鲁卡巴利B-TP3(化合物3)。iRucaparib-TP3是一种高效的PARP1降解剂,通过使用PROTAC方法,基于鲁卡帕肋[1]。
RG108 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 115 nM。
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),是一种对抗结直肠癌的潜在化学预防或化学治疗剂。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
α-L-岩藻糖苷酶(EC 3.2.1.51)是一种催化化学反应的酶。α-L-岩藻糖苷酶(一种存在于所有哺乳动物细胞中的溶酶体酶)的血清活性被认为是肝细胞癌(HCC)的标志[1]。
托瑞米芬-d6(Z-托瑞米芬-d6)柠檬酸盐是氘标记的托瑞米芬柠檬酸盐。托瑞米芬柠檬酸盐(Z-托瑞米芬柠檬酸盐)是第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM),用于预防骨质疏松症。枸橼酸托瑞米芬也能有效抑制传染性埃博病毒扎伊尔和马尔堡(MARV),IC50分别为0.07µM和2.6µM[1][2]。
GCPII-IN-1是一种谷氨酸羧肽酶II(GCPII,或PSMA)抑制剂支架,Ki为44.3 nM[1]。
Boc-Tyr(tBu)-OH是一种酪氨酸衍生物[1]。
Dargistotug (M-6223) 是全人 IgG1 单克隆抗体,靶向 TIGIT(具有 Ig 结构域和 ITIM 的 T 细胞免疫受体)。而 TIGIT 是一种抑制性免疫检查点,通过与 CD155 等抗体结合,促进 NK 细胞耗竭、减少细胞因子的分泌,还可通过直接或间接作用抑制效应 T 细胞、上调 Tregs 细胞的作用,发挥免疫抑制功能。
6-Carboxy-JF5252 是一种荧光团。 6-Carboxy-JF5252可用作探针、染料、标签。 6-Carboxy-JF5252可用于超分辨率成像的研究。
硫酸肾上腺素是一种由肾上腺髓质分泌的口服活性激素。硫酸肾上腺素是一种α-肾上腺素能和β-肾上腺素能受体激动剂。硫酸肾上腺素可用于治疗过敏反应。硫酸肾上腺素具有研究心脏骤停的潜力[1][2][3][4]。
Abafungin是一种抗真菌剂,可抑制甾醇侧链C-24位置的甲基转移,由甾醇-C-24-甲基转移酶催化。
2-Keto-D-Glucose (D-Glucosone) 是导致抗生素皮质酮的次级代谢途径中的关键中间体。2-Keto-D-Glucose 也是 D-葡萄糖转化为 D-果糖的中间产物。2-Keto-D-Glucose存在于各种天然来源中,包括真菌、藻类和贝类。
RP 48497,是 Eszopiclone 的一种杂质,也是 Eszopiclone 的光降解产物。Eszopiclone 是一种非苯二氮类镇静催眠药,用于治疗失眠。
Prostaglandin B1 (PGB1) 是 Prostaglandin E1 (HY-B0131) 的代谢产物。Prostaglandin E1 是一种前列腺素受体配体。
Nacubactam (OP0595 free acid) 是一种有效的非 β-内酰胺-β-内酰胺酶 (non-β-lactam-β-lactamase) 抑制剂,对 A 级和 C 级 β-内酰胺酶具有活性。Nacubactam (OP0595 free acid) 是一种青霉素结合蛋白 2 活性抗菌剂,并使 β-内酰胺靶向其他青霉素结合蛋白的 β-内酰胺独立的增强作用。