Plecanatide 是尿鸟苷蛋白的类似物,是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞中,EC50 值为 190 nM。Plecanatide 可用于慢性特发性便秘的研究,在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。
4’-羟基-[1,1’-联苯]-4-羧酸乙酯是一种4-O-氨磺酰-4-联苯基化合物,可用于合成其他化合物[1]。
微管蛋白聚合-IN-41是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为2.61μM。微管蛋白聚合-IN-41靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。微管蛋白聚合-IN-41具有抗癌作用[1]。
Oglemilast(GRC3886)是PDE4抑制剂,临床上用于过敏原诱导的哮喘。
Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
MS023三盐酸盐是一种强效、选择性和细胞活性的人I型蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)抑制剂,PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和PRMT8的IC50分别为301119、83、4和5nM[1]。
流出抑制剂-1(化合物2)是一种吡唑并[1,5-a]嘧啶流出抑制剂。流出抑制因子1选择性地靶向ABCG2/BCRP而非ABCB1,IC50分别为0.45μM和2.17μM[1]。
D-Praziquanamine 是 L-Praziquanamine (HY-N1765) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。L-Praziquanamine 是一种天然产物。
CDK4/6-IN-7是一种有效、选择性和口服活性的CDK4-6抑制剂,IC50分别为1.58和4.09nM。CDK4/6-IN-7可用于乳腺癌的研究[1]。
(+)-Norfenfuramine是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-Norfenfluramine能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-Norfenfluramine可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。
NHC-triphosphate 是 NHC 的胞内代谢物 (intracellular metabolite ),以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的底物替代物,可以改变产物在聚丙烯酰胺电泳凝胶中的流动性。
L-抗坏血酸2-磷酸(2-磷酸-L-抗坏血酸镁)水合物是一种长效维生素C衍生物,可以刺激胶原蛋白的形成和表达。L-抗坏血酸2-磷酸镁水合物可作为培养基补充物,用于人类脂肪干细胞(hASCs)的成骨分化。L-抗坏血酸2-磷酸镁水合物在成骨分化期间增加hASC中碱性磷酸酶(ALP)活性和runx2A的表达[1][2][3]。
PDE1-IN-2是PDE1的抑制剂, 来自专利WO2016/55618 A1,化合物实例31。对PDE1C, PDE1B和PDE1A的IC50值分别为 6,140 和164 nM。
JNJ-67569762是一种选择性BACE1抑制剂,靶向S3囊(IC50=2.7nm)。
利卡巴地平-d4-1是氘标记的利卡巴地平。利卡巴地平(BIA 2-005；GP 47779)是一种具有抗惊厥和情绪稳定作用的电压门控钠通道阻滞剂[1]。
STING-IN-6(化合物50)是一种有效的STING抑制剂,其pIC50为8.9。STING-IN-6具有免疫研究的潜力[1]。
5'-脱氧-5'-碘尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Glaucocalyxin A,一种来自日本黑纹病菌 (Rabdosia japonica var.) 的对映型月桂基二萜,通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
Tropodithietic acid 是海洋细菌 Phaeobacter inhibens 产生的一种含硫抗生素。Tropodithietic acid 对包括 α 和 γ 变形杆菌,黄细菌和放线菌在内的多种细菌表现出强大的抗生素活性。
5-Fluoro-2′-deoxy-UTP 可用作 DNA 合成的底物。
N-Methyl-N'-methyl-O-(m-PEG4)-O'-(azide-PEG4)-Cy3 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
AZD1390 是一种 ATM 抑制剂。
WAY-655978 是一种活性分子。
Methyl 2,3-O-Isopropylidene-β-D-ribofuranoside,来源于 D-ribose,也是合成含砷核苷化合物的中间体。
(S,S,S)-AHPC hydrochloride 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是一种基于 VH032 的,可募集 VHL 蛋白的 VHL 配体。