Reserpine (hydrochloride) 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。
流感病毒-IN-1(化合物14)是一种有效的甲型流感病毒抑制剂,其EC50为2.46µM,CC50大于200µM。流感病毒-IN-1对PAN核酸内切酶具有浓度依赖性抑制活性,EC50为312.36 nM。流感病毒-IN-1显示出抗甲型流感病毒的活性[1]。
Akt1和PKA-IN-2((R)-29)是PKB/AKT的抑制剂,具有细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)选择性。Akt1和PKA-IN-2抑制Akt1、PKAa和CDK2a,IC50值分别为0.007µM、0.01µM和0.69µM[1]。
Type A Allatostatin I 是一种十三肽。Allatostatin 是一种多效性神经肽,用于抑制昆虫保幼激素合成。
N-Acylkansosamine 是一种N-酰基糖,可从Mycobacterium kansasii 海藻糖脂寡糖抗原中分离得到。
4-甲氧基-1-β-D-呋喃核糖基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-胺是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
LCZ696是血管紧张素II受体和脑啡肽酶的双抑制剂。
O-磷酸-DL-三氢嘌呤是苏氨酸衍生物[1]。
EIDD-1931-13C5是一种13C标记的2,4-D甲酯[1]。
3BDO 是一种新型 mTOR 激活剂,也能抑制自噬。
(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 (VH032-C8-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 8,XF038-164A,源于专利文献 WO2019173516A1。
萘氟荧光素抑制HIF-1和Mint3之间的相互作用。萘氟荧光素抑制癌细胞和巨噬细胞中依赖Mint3的HIF-1活性和糖酵解,在体外无细胞毒性,在体内无副作用[1]。萘氟荧光素也是一种荧光pH敏感探针,可用于功能性切伦科夫成像[2]。
ZM223是一种新型非磺酰胺NEDD8活化酶抑制剂,抑制HCT116结肠癌细胞的IC50 值为100 nM。
1,7-Dihydroxy-2,3-methylenedioxyxanthone 是从 Polygala cyparissias 中分离出来的,Polygala cyparissias 是一种在巴西,阿根廷和乌拉圭发现的小药草,在民间医学中用作麻醉剂。
SID7970631是一种异喹啉酮类似物,是一种有效的选择性亚微摩尔SF-1抑制剂(IC50=255nm)。SID7970631可用于癌症研究[1][2]。
Bis-Tris-d19是氘标记的Bis-Tris[1]。Bis-Tris是一种常用的缓冲剂[2]。
pyCTZ(吡啶基CTZ)是一种吡啶基铜烯四嗪(CTZ)类似物,是LumiLuc荧光素酶的一种ATP非依赖性吡啶基底物。pyCTZ在荧光素酶存在下产生强烈的蓝色生物发光。pyCTZ可用于基于aequorin的钙传感[1]。
RU-TRAAK-2是一种完全可逆的TRAAK抑制剂,对非K2P通道(Kv1.2,Slo1和GIRK2)没有活性。
Retaspimycin Hydrochloride是有效且水溶性的 Hsp90 抑制剂,EC50 为119 nM。
α-D-altro-3-Heptulofuranoose 是一种天然产物,可以从 Actinidia kolomikta 的根茎中分离出来。α-D-altro-3-Heptulofuranoose 具有抗炎活性。
Tenatumomab(ST2146)是一种抗tenascin-C的鼠单克隆抗体。而大细胞外糖蛋白tenascin-C在癌症中过度表达。Tenatumomab已用于预靶向抗体导向放射免疫治疗(PAGRIT),并通过PAGRIT和直接131碘标记方法向肿瘤输送放射性核素[1][2]。
SN-38葡糖苷酸是癌症药物伊立替康的非活性代谢产物。伊立替康是一种拓扑异构酶I抑制剂,可用于研究结肠癌和直肠癌[1]。
Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂,可以作为局部麻醉试剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于局部麻醉和神经性疼痛的缓解的相关研究。
福莫卡因(P 652)是一种口服活性局部麻醉剂。福莫卡因具有抗心律失常活性[1][2]。
TPN729MA(马来酸TPN729)是一种选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其IC50值为2.28nM。TPN729MA影响勃起功能,可用于研究勃起功能障碍[1]。
YQA14是D3受体的选择性拮抗剂。
佛手苷是一种著名的花青素,通过抑制TGF-β信号通路改善阿霉素诱导的肾纤维化。黄檀苷表现出酪氨酸酶抑制活性,IC50为20mM[1][2]。
柠檬酸达卡巴嗪是一种细胞周期非特异性抗肿瘤烷基化剂。柠檬酸达卡巴嗪抑制T和B淋巴细胞反应,IC50值分别为50和10μg/mL。柠檬酸达卡巴嗪可用于研究细胞凋亡和各种癌症,如转移性恶性黑色素瘤[1][2]。
曲安奈德-d6是氘标记的曲安奈德。