Aminooxy-PEG3-C2-thiol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Tacalcitol一水合物能通过调节钙离子促进骨发育。
Quercetin-3-O-D-glucosyl]-(1-2)-L-rhamnoside 是 Shuxuenin (一种中药) 中的一种主要抗氧化剂。
TrxR inhibitor D9 是一种有效和选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 的抑制剂,EC50 值为 2.8 nM。TrxR inhibitor D9 具有在体外和体内抑制肿瘤增殖的能力。
CalFluor 488叠氮化物是一种水溶性含氟叠氮化物探针。CalFluor 488叠氮化物通过Cu催化或无金属点击反应活化。CalFluor 488叠氮化物在与炔烃反应[1][2]之前不具有荧光。
Macropa-NH2 是一种以 macropa 为大环核心的 H2macropa 衍生物,可用于靶向癌症治疗研究。
Boc-Ala-Ala-Asp-pNA是颗粒酶B的显色底物。Boc-Ala-Ala-Asp-pNA可用于检测颗粒酶B功能活性[1]。
环己基[3,5-双(甲硫基)-4-异噻唑基]氨基甲酸酯是一种可用于改变真核生物寿命的化合物[1]。
AZD-4818是趋化因子CCR1的有效拮抗剂。AZD-4818可用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)[1]。
Balsalazide 可通过调节 IL-6/STAT3 通路来发挥相关的抑癌作用。
Gal-C4-Chol是一种糖基化胆固醇衍生物。Gal-C4-Chol可以用作去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)的配体,以制备半乳糖基化(Gal)脂质体。Gal-C4-Chol可用于制备简单的脂质基纳米颗粒[1][2][3]。
Calystegine A3 是从 Calystegia sepium 中分离得到的天然产物。
ML-099(CID-888706)是一种泛Ras相关GTPases激活剂,可激活Rac1、细胞分裂周期42、Ras、Rab7和Rab-2A[1]。
GSK3735967是DNMT1的有效、选择性、非核苷抑制剂,IC50为40 nM。
注射器锡-3-O-葡萄糖苷(注射器锡-3-O-β-D-葡萄糖苷),一种黄酮醇糖苷,显示出相对较弱的DPPH和ABTS自由基清除活性[1]。
顺-11-甲基-2-十二烯酸是一种群体感应(QS)信号,在细胞外微生物和真菌通信系统中充当扩散信号因子(DSF)。DSF参与调节多种细菌病原体的毒力和生物膜形成[1]。
SR9009 是 REV-ERBα/β 激动剂,抑制 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 分别为 670 nM 和 800 nM。
L-丝氨酸异丙酯盐酸盐是丝氨酸衍生物[1]。
Naphthazarin (DHNQ) 是天然存在的化合物,通过多种细胞机制有效,包括氧化应激,线粒体凋亡诱导因子 (AIF) 活化,微管解聚,干扰溶酶体功能和 p53 依赖性 p21 活化。Naphthazarin 触发细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤作用。
Tyrphostin A1(AG9)能抑制巨噬细胞培养中CD40L刺激的IL-12产生和抗原诱导的Th1细胞生成。
Griffonilide 是一种丁烯内酯类化合物,从 Semiaquilegia adoxoides 的根中分离得到,常与紫草甙一起出现。
Ro 363 是一种有效且高度选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 激动剂。RO 363 是一种有效的正性肌力兴奋剂,并且是一种心血管调节剂,可降低舒张压并显着增加心肌收缩力。
VT104(VT-104)是YAP/TAZ-TEAD依赖性转录的特异性小分子抑制剂,在YAP报告分析中IC50为10.4 nM,为泛TEAD棕榈酰化抑制剂。VT104抑制细胞内内源性TEAD1和TEAD3蛋白的棕榈酰化。VT104降低了人间皮瘤细胞系NCI-H2373中棕榈酰化TEAD3和TEAD4的水平,并增加了非棕榈酰化TEAD3和TEAD4的水平。与TEAD1选择性抑制剂VT103相比,VT104在更多间皮瘤细胞系中表现出抑制活性。VT104(口服10和3 mg/kg)在人间皮瘤NCI-H226 CDX模型中具有非常强的抗肿瘤功效,对体重增加没有影响。
ATPγS(四锂盐)是真核生物翻译起始因子eIF4A的核苷酸水解和RNA解旋活动的底物[1]。
丙罗拉西林是一种从百合鳞茎中分离出来的甾体糖苷[1]。
PBRM1-BD2-IN-8(化合物34)是一种有效的PBRM1溴代甲烷抑制剂(PBRM1-BD 2 Kd=4.4μM,PBRM1-BD2 IC50=0.16μM；PBRM1-BT5 Kd=25μM)。PBRM1-BD2-IN-8显示出抗癌活性[1]。