(−)-桃金娘醛((1R)-(−)-桃金娘醛)是一种具有抗肿瘤活性的口服活性萜烯。(−)-桃金娘醛通过Akt在糖尿病大鼠骨骼肌和肝脏中增强GLUT2,从而改善高血糖[1][2]。
Polyporoid C是麦角甾醇类蜕皮甾体,在体内表现出强大的抗炎活性[1]。
抗病毒药物19(化合物3)是针对寨卡病毒感染的选择性抑制剂,EC50为1.3µM。抗病毒药物19具有低细胞毒性[1]。
LSD1-IN-12(化合物2)是一种有效的LSD1抑制剂,Ki值分别为1.1μM(LSD1)、61μM(LSD2)、2.3μM(MAO-a)和3.5μM(MAO-B)[1]。
芘叠氮化物3是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA2=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。
(E) -锇烷酮是锇烷酮的异构体。Osmundacetone显著抑制MAPK的磷酸化,包括JNK、ERK和p38激酶。Osmundacetone对氧化应激具有神经保护作用[1]。
4’-C甲基-5-甲氧基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
利鲁唑-13C、15N2是13C和15N标记的利鲁唑[1]。利鲁唑是一种抗惊厥药物,属于使用依赖性Na+通道阻滞剂家族,也可抑制GABA摄取,IC50为43μM[2][3]。
Quercetagitrin (Quercetagetin-7-O-glucoside) 可从非洲万寿菊花 (Tagetes erecta) 中分离得到,具有抗炎活性。
灵芝酸B是从灵芝中分离得到的一种羊毛甾烷型三萜。灵芝酸B对ABCB1介导的HepG2/ADM细胞对阿霉素的多药耐药性具有强烈的逆转作用[1]。
BPR1J-097是FLT3激酶新型选择性抑制剂,对FLT3/FLT3 D835Y的IC50值分别为11/3nM。
5-氮杂-3’-脱氧胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
伊芬诺普金α(NT-17)是一种长效重组人IL-7。Efineptakin alfa支持人和小鼠CD4+和CD8+细胞的增殖和存活。Efineptakin alfa可用于胶质母细胞瘤研究[1]。
硫酸长春碱((+)-3,4-二氢冠状腺嘌呤硫酸盐)是从马达加斯加长春花中分离出来的生物碱,抑制电压控制的L型钙通道,具有抗癌和降压活性[1]。
DYKDDDDK肽(FLAG)是研究抗体(Abs)不可用的蛋白质的功能和定位的有用工具。通常,它也以3X标志格式(3X-DYKDDDDK标签)用于纯化低丰度积累的难降解蛋白质[1][2]。
WAY-660222 是一种活性分子。
Biotin-PEG4-azide 是一种生物素标记的 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
A802715 是一种甲基黄嘌呤衍生物,TD50为 0.9-1.1 mM。
Tat-NR2B9c (TFA) 是由 20 个氨基酸组成的多肽,为 PSD-95 的抑制剂,对 PSD-95d2 和 PSD-95d1 的 EC50 值分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 同时可降低 NMDA 诱导的 p38 的活化,具有神经保护作用。
Kuwanon B是一种黄酮衍生物,可在栽培桑树(Morus alba L.的变种)的根皮中找到[1]。
1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphorylethanolamine (DSPE) 是一种磷脂酸乙醇胺 (PE) 脂质,可用于合成脂质体。
Afegostat D-Tartrate 是一种药理学伴侣,高亲和力且特异性和可逆地结合内质网 (ER) 中的酸性 β-葡萄糖苷酶 (GCase)。
辛伐他汀-d3是氘标记的辛伐他汀[1]。辛伐他汀(MK 733)是HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂,Ki为0.2 nM[2]。
Azido-PEG11-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
C20:1神经酰胺-d7是氘标记的C20:l神经酰胺。
PROTAC BTK降解物-6(化合物15)是一种PROTAC-BTK降解物(DC50:3.18nM。PROTAC-BTK降解物-6具有抗炎活性,抑制NF-κB活化,并抑制促炎细胞因子(如IL-1β、IL-6)的表达[1]。