角苷是一种天然环烯醚萜苷,可在川续断的根中发现[1]。
Boc-His(Tos)-OH是组氨酸衍生物[1]。
2'-O-邻苯二甲酰氨基丙基胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
XL-784 free base 是 MMP 的一个选择性抑制剂,其对 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13 的 IC50 值分别约为 1900,0.81,120,10.8,18,0.56 nM。
微囊藻毒素LW是一种细菌代谢产物。微囊藻毒素LW是微囊藻毒素LR的类似物。微囊藻毒素LW具有细胞毒性[1][2]。
Etoposide是用于治疗多种癌症的化疗药物。 Etoposide通过与拓扑异构酶II和DNA形成复合物来抑制DNA合成。
2′,7′-二氯荧光素二乙酸酯(DCFH-DA)是一种细胞通透性荧光探针。2′,7′-二氯荧光素二乙酸酯可用于检测活性氧中间体的生成,并用于评估毒理学现象中的整体氧化应激[1]。
L-天冬氨酸β-羟肟酸是天冬氨酸类衍生物[1]。
GSTO-IN-2是一种谷胱甘肽S-转移酶 (glutathione S-transferase) 抑制剂,对于GSTA2,GSTM1和GSTP1-1的 IC50 值分别为3.6,16.3,1.4 μM。
Chlorhexidine双葡萄糖酸盐是抗菌剂,对革兰氏阴性和阳性菌有效。
Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板药物。
N、 N′-二苯甲酰-L-半胱氨酸是一种半胱氨酸衍生物[1]。
Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
Endoxifen 是tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。
反式-N-甲基-4-甲氧基脯氨酸是一种天然产物,可从蒜叶小菜蛾茎中分离,也是脯氨酸衍生物[1]。
甘氨酸天冬氨酸是一种甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
米林是一种有效的Mre11-Rad50-Nbs1(MRN)复合抑制剂。Mirin在不影响ATM蛋白激酶活性的情况下阻止ATM的MRN依赖性激活(IC50=12μM),并抑制Mre11相关的核酸外切酶活性。Mirin可消除哺乳动物细胞中的G2/M检查点和同源性依赖性修复。Mirin可阻止哺乳动物细胞中因DNA双链断裂(DSB)而激活ATM,并阻断同源性定向修复(HDR)[1]。
Neflamapimod (VX-745) 是有效的,有选择性的 p38α 抑制剂,具有抗炎活性。
甲基异戊烯是假戊烯的直接前体。甲基异戊烯是由赖氨酸和醋酸盐衍生而来的。
酪蛋白激酶1δ-IN6是一种有效且选择性的蛋白激酶CK-1δ抑制剂,其IC50为23nM。酪蛋白激酶1δ-IN6在体外和体内均显示出神经保护和抗炎特性。酪蛋白激酶1δ-IN-6是一种很有前途的候选药物,可用于神经退行性疾病的研究。
Ro 01-6128是mGluR1的正变构调节剂[1]。
(E) 5-H-羟基阿魏酸是5-羟基阿魏酸(HY-133068)的E异构体。5-羟基阿魏酸是一种羟基肉桂酸,是苯丙醇途径的代谢产物。5-羟基阿魏酸是芥酸生物合成的前体,也是COMT非酯化底物[1][2][3]。
3-Iodothyronamine (hydrochloride) 是一种内源性速效甲状腺激素衍生物。3-Iodothyronamine 在体外有效激活TAAR1,并在体内快速诱导体温降低。 3-Iodothyronamine 可用于充血性心力衰竭的研究。
5α-reductase-IN-1 是一种 5α-reductase 抑制剂,可与 minoxidil 混合使用,研究脱发症状。
D-NMAPPD((1R,2R)-B13)是一种酸性神经酰胺酶抑制剂。D-NMAPPD通过增强神经酰胺的内源性产生来调节NMDA受体特性。D-NMAPPD具有抗癌作用[1][2]。
12-氧代植物二元酸是7-表茉莉酸的直接前体。12-氧代植物二元酸在介导对病原菌和害虫的抗性方面起着独立的作用。
Gamma-glutamylcysteine (TFA) ((γ-glutamylcysteine (TFA))是谷胱甘肽 (GSH) 合成的中间体,一种作为抗氧化酶谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 的必需辅助因子的二肽。 Gamma-glutamylcysteine (TFA) 上调抗炎细胞因子 IL-10 的水平,降低促炎细胞因子 (TNF-α,IL-6 和 IL-1β) 的水平,并减弱在寡聚 Aβ40 处理的星形胶质细胞中金属蛋白酶活性的变化。
TP0597850是MMP2的选择性抑制剂(IC50＝0.22nM)。TP0597850具有较长的MMP2解离半衰期(t1/2=265分钟)[1]。
SNX7886 是一种有效的 CDK8/19 蛋白降解剂。SNX7886 在 293细胞中降解 CDK 8 和 CDK 19,降解率分别为 90% 和 80%。